Альфа-адреномиметики
Альфа-адреномиметики
Т.А. Зацепилова, доцент кафедры фармакологии фармацевтического факультета ММА им. И.М. Сеченова
Альфа-адреномиметики – лекарственные средства, возбуждающие ?адренорецепторы исполнительных органов. Адренорецепторы локализованы в разных тканях, неоднородны и подразделяются на ?1-адренорецепторы и ?2-адренорецепторы.
a1-адренорецепторы являются постсинаптическими, a2-адренорецепторы – пресинаптическими, постсинаптическими и внесинаптическими.
Таблица 1
Адренорецепторы
Типы | ||
адренорецепторов | Локализация | Функция |
a1 | Гладкие мышцы сосудов | Сокращение |
Сердце | Повышение сократимости | |
Сфинктеры мочеполовой системы | Сокращение | |
Радиальная мышца радужной оболочки | Расширение зрачков | |
a2- постсинаптические | Гладкие мышцы сосудов | Сокращение |
a2- пресинаптические | Окончания адренергических нервов | Снижение выделения норадреналина |
Адренорецепторы посредством G-белков связаны с различными эффекторными белками и регулируют их активность. | ||
a1-адренорецепторы посредством Gq-белка увеличивают активность мембранных фосфолипаз и проницаемость Са2+-каналов, что приводит к образованию актомиозина и сокращению гладких мышц. | ||
a2-адренорецепторы посредством Gi-белка снижают активность аденилатциклазы и уменьшают синтез цАМФ. |
Классификация адреномиметиков
1) a1-адреномиметики (стимуляторы a1-адренорецепторов).
Препараты, входящие в эту группу, возбуждают a1-адренорецепторы, локализованные в сосудистых областях. Их основные фармакологические эффекты – сосудосуживающий, повышение АД.
Фенилэфрина гидрохлорид (Мезатон) не является катехоламином и практически не разрушается ферментом катехол-о-метилтрансферазой. Он оказывает продолжительное действие и эффективен при приеме внутрь. Фенилэфрина гидрохлорид вызывает сужение артериол и повышение артериального давления (при этом возможно развитие рефлекторной брадикардии). Препарат вызывает расширение зрачков (не влияя на аккомодацию) и понижает внутриглазное давление. Мидриатический эффект продолжается несколько часов. Применяют фенилэфрина гидрохлорид для повышения артериального давления при коллапсе и гипотонии (внутривенно, подкожно и внутримышечно). Прессорный эффект при внутривенном введении продолжается 20 минут и 40-50 минут – при подкожном введении. Препарат используют для пролонгирования действия местных анестетиков, а также для сужения сосудов и уменьшения воспалительных явлений при ринитах. Благодаря сосудосуживающему действию уменьшается ощущение заложенности носа. Он входит в состав комбинированных препаратов Анаколд, Виброцил, Колдакт, Колдрекс, Полидекса с фенилэфрином, Ринза, Ринопронт, Терафлю и др. Побочными эффектами при применении фенилэфрина гидрохлорида могут быть нарушения сердечного ритма и повышение артериального давления. Препарат противопоказан при гипертонической болезни, выраженном атеросклерозе, склонности к спазмам коронарных сосудов.
Мидодрин (Гутрон) по фармакологическим свойствам аналогичен фенилэфрину гидрохлориду. Применяется главным образом для повышения АД при различных гипотонических состояниях. Мидодрин может применяться при самопроизвольном мочеиспускании, поскольку возбуждает a1-адренорецепторы сфинктера мочевого пузыря и мочеиспускательного канала и повышает их тонус. Следует иметь в виду, что мидодрин относится к допинговым препаратам и запрещен к применению у спортсменов.
2) a2-адреномиметики (стимуляторы a2-адренорецепторов)
Ксилометазолин (Галазолин, Длянос, Ксимелин, Отривин), Нафазолин (Нафтизин, Санорин), Оксиметазолин (Називин, Назол), Тетризолин (Тизин).
Препараты, входящие в эту группу, возбуждают постсинаптические a2-адренорецепторы гладких мышц сосудов. Их основный фармакологический эффект – сосудосуживающий. Применяются местно в виде капель и спрея для носа. При интраназальном введении уменьшают отечность слизистой оболочки носовых ходов и придаточных пазух, облегчают носовое дыхание. По химическому строению они являются производными имидазолина. Оказывают более длительное местное сосудосуживающее действие, чем фенилэфрина гидрохлорид. В зависимости от лекарственной формы и входящих в нее других компонентов их действие продолжается от 6-8 часов до 10-12 часов. Не следует применять эти препараты более трех раз в сутки, так как возможно появление тахикардии и повышение артериального давления. Препараты противопоказаны при гипертонической болезни, тахикардии, выраженном атеросклерозе.
Таблица 2
Препараты a-адреномиметиков
Международное непатентованное название | Коммерческие названия | Формы выпуска | Информация для больного |
Фенилэфрин гидрохлорид | Мезатон | Ампулы по 1 мл 1 % р-ра | Инъекционные растворы применяют только по назначению врача. |
Ксилометазолин | Галазолин, Длянос, Ксимелин, Отривин | Капли, гель, спрей 0,05 % и 0,1 % р-р | |
Применяют 3-5 дней не более 3 раз в сутки. | |||
Нафазолин | Нафтизин, Санорин | Капли, спрей 0,05 % и 0,1 % р-р | |
Оксиметазолин | Називин, Назол | Капли, спрей 0,05 % и 0,1 % р-р | |
Тетризолин | Тизин | Капли 0,05 % и 0,1 % р-р |
|
Специализированные
мероприятия |
|
|
|
|
 |
 |
 |
 |
 |
 |
 |
|
|
Специализированные
мероприятия |
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|