В России созданы препараты нового поколения для лечения устойчивых штаммов гриппа
Российские ученые создали гибридные молекулы против устойчивых штаммов гриппа А Междисциплинарный коллектив российских исследователей разработал гибридные молекулы, способные эффективно подавлять репликацию вируса гриппа А, включая штаммы, устойчивые к классической терапии. Об этом сообщает пресс-служба Минобрнауки России.
Проблема лекарственной устойчивости стоит в современной вирусологии особенно остро: более 95% циркулирующих штаммов вируса гриппа А устойчивы к препаратам на основе адамантана (амантадин, римантадин). Причина — маркерная мутация S31N, изменяющая структуру ионного канала, образованного белком М2 в мембране вируса, что препятствует блокированию его функции классическими лекарствами.
В исследовании приняли участие специалисты ИОНХ РАН, НИЦЭМ им. Н.Ф. Гамалеи и РТУ МИРЭА. Авторы синтезировали гибридные конструкции, использовав в качестве базовых каркасов (скаффолдов) два типа носителей: органический углеводород адамантан и неорганический бороводородный кластер (декагидро-клозо-декаборатный анион). К этим каркасам через связующие элементы (линкеры) были присоединены различные аминокислоты — триптофан, гистидин, метионин.
Испытания на клеточных культурах, зараженных актуальными штаммами вируса A/H1N1, показали, что наивысшую эффективность продемонстрировало соединение на базе адамантана с L-триптофаном.
Ученые также сопоставили два типа использованных каркасов. Органический адамантан благодаря высокой липофильности обеспечивает точную доставку активного вещества к вирусной мишени. Неорганический бороводородный кластер, напротив, обладает высокой водорастворимостью и чужероден для живых организмов, что затрудняет выработку устойчивости к препаратам на его основе.
По оценкам исследовательской группы, полученные данные открывают новые перспективы в вирусологии. Следующим шагом станет разработка прототипов комбинированных лекарственных средств, которые в будущем смогут защитить не только от сезонного гриппа, но и от других РНК-содержащих вирусов.
