Преферанская Нина Германовна
Доцент кафедры фармакологии фармфакультета Первого МГМУ им. И.М. Сеченова, к.фарм.н.
Распространенность этого заболевания среди взрослого населения по разным источникам колеблется от 50 до 75%. В результате ложного стыда люди боятся обращаться к врачу-проктологу и занимаются самолечением. Стыдно не обращаться к врачу, потому что геморрой создает дискомфорт и лишает человека возможности вести полноценную здоровую жизнь. В результате болезнь запускается, переходит в хроническую стадию с проявлениями острых приступов, а лекарственные препараты уже не помогают. Любое консервативное лечение временно облегчает состояние больных, снимает основные неприятные болезненные симптомы и предупреждает возникновение осложнений этого заболевания.
К дисфункции сосудов конечного отдела прямой кишки приводят воспалительные, опухолевые процессы в области малого таза. При этом увеличивается приток артериальной крови и, одновременно, снижается отток крови к кавернозным венам. Все это приводит к образованию геморроидальных узлов, которые окружают последние 3–5 см прямой кишки и задний проход. Узлы бывают наружными и внутренними. Наружные узлы расположены ниже наружного сфинктера заднего прохода (мышца, запирающая выход из прямой кишки). Узлы покрыты кожей и имеют коричневый или фиолетовый цвет. Внутренние узлы расположены выше сфинктера, они могут выбухать (выпадать, выпячиваться) через анальное (заднее) отверстие. Они покрыты слизистой оболочкой и имеют ярко-красный или вишневый цвет. Геморроидальные узлы часто воспаляются и увеличиваются. Рано или поздно, у большинства больных возникают умеренные (не обильные) кровотечения, однако не все геморроидальные узлы кровоточат. Иногда в наружных геморроидальных узлах происходит свертывание крови и по краю заднего прохода образуются синеватые болезненные припухлости размером с горошину, т.е. возникает тромбоз наружных геморроидальных узлов.
Основными симптомами проявления геморроя обычно является боль во время или после акта дефекации (лат. defaecatio — очищение), кровотечения и выделение секрета, что способствует загрязнению нижнего белья. К усилению дискомфорта способствует нездоровый образ жизни, гиподинамия, сидячая или стоячая работа; неправильный рацион питания (состоящий в основном из острой, копченой, соленой и жирной пищи); неполное опорожнение прямой кишки во время акта дефекации, алиментарный или атопический запор, в результате которых образуются твердые каловые массы, царапающие геморроидальные узлы. Спровоцировать возникновение геморроя могут болезни печени, сопровождающиеся повышением давления в портальной вене, что приводит к формированию геморроидальных узлов; беременность, продолжительные потуги во время родового акта, роды.
Медикаментозная терапия улучшает состояние больных геморроем, а своевременно начавшаяся, позволяет провести профилактику и уменьшить количество рецидивов, не прибегая к оперативным хирургическим методам лечения. При данном заболевании основные препараты оказывают местное действие, применяют их в виде ректальных суппозиториев, микроклизм, мазей, кремов, гелей (со специальным аппликатором), ректальных капсул. Для лечения геморроя больным назначают комбинированные препараты, оказывающие хороший фармакологический эффект. Как правило, в их состав включают основные группы: местные анестетики, глюкокортикоиды и антикоагулянты. Местные анестетики вызывают обратимую местную потерю болевой чувствительности, это препараты – бензокаин (анестезин), прокаин (новокаин), лидокаин (ксикаин) и другие. Наступающая анестезия устраняет не только неприятное чувство боли, но и уменьшает рефлекторное нарушение кровообращения, мышечный спазм. Назначают их при болях, зуде и трещинах прямой кишки. Глюкокортикостероиды (ГКС) нарушают синтез простагландинов и лейкотриенов, участвующих в развитии воспаления и аллергии. ГКС, влияя на альтернативную и экссудативную фазы воспаления, улучшают микроциркуляцию в очаге воспаления, стабилизируют клеточные мембраны и предотвращают выход лизосомальных ферментов. С этой целью используют гидрокортизон, бетаметазон, флукортолон. Антикоагулянты прямого действия оказывают антикоагулянтное, противовоспалительное, противоотечное и анальгезирующее действие. Проявляют местное антитромботическое действие в уменьшении агрегации тромбоцитов и угнетении активности тромбина, предупреждают переход протромбина в тромбин и повышают фибринолитические свойства крови. Из антикоагулянтов используют в основном гепарин натрий и гирудин.
ПРЕПАРАТЫ, СОДЕРЖАЩИЕ МЕСТНЫЕ АНЕСТЕТИКИ
К болеутоляющим препаратам, содержащим местные анестетики, относят: Геморроидал, Геморол, Проктоседил, Прокто-Гвинол. Релиф.
Анестезол – комбинированные суппозитории ректальные, содержащие анестезин, дерматол, ментол и окись цинка, обладающие местноанестезирующим, вяжущим действием. Препарат является корректором микроциркуляции, уменьшает анальный зуд, боли и спазмы.
Геморроидал – мазь, действующими веществами которой являются экстракт красавки густой, эпинефрин гидротартрат и новокаин, висмута галлат основной и рыбий жир. Эпинефрин (адреналин) – местное сосудосуживающее средство при воспалительных процессах, усиливает обезболивающее действие новокаина. Препарат обладает спазмолитической активностью, уменьшает экссудацию, кровотечение, отечность тканей и зуд.
Проктоседил М обладает противовоспалительным местоанестезирующим и противозудным действием. В состав капсул ректальных по 500 мг №20 и мази в тубах по 10 г входят: цинхокаин, который блокирует болевые рецепторы; гидрокортизон, частично адсорбируясь в прямой кишке, оказывает местное противовоспалительное действие за счет ингибирования образования простагландинов и других медиаторов воспаления, а фрамицетин сульфат активен в отношении грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов. Препарат вводят утром и вечером и после акта дефекации. Действие проявляется через несколько минут после введения. Основными побочными эффектами являются жжение и сухость слизистой оболочки в месте введения. Выпускается мазь с канюлей-дозатором по 15 г и свечи (12 шт.), не содержащие фрамицетина сульфата – Проктоседил.
Прокто-Гвинол – противогеморроидальное, местноанестезирующее средство, содержащее в 1 суппоз.: 40 мг лидокаина и 400 мг трибенозида, а 1 г мази – 20 мг лидокаина и 50 мг трибенозида. При применении препарата исчезает выраженность симптомов геморроя (зуд, резь, боль), уменьшается проницаемость капилляров, улучшается микроциркуляция и повышается тонус вен прямой кишки. В единичных случаях при его применении возникает жжение и усиливается перистальтика кишечника.
В лечении геморроя хорошо себя зарекомендовали суппозитории серии Релиф – Релиф Адванс, Релиф Ультра, которые обладают противовоспалительным, гемостатическим и репаративным свойствами. Все препараты содержат 3% масло печени акулы и в качестве основы – масло какао. В свечи Релиф введен альфа-адреномиметик – фенилэфрина гидрохлорид 0,25%. Применяют утром, вечером и после опорожнения кишечника. Вместо фенилэфрина в состав Релиф Адванс добавлен бензокаин 20%, усиливающий ранозаживляющий эффект, а в препарат Релиф Ультра гидрокортизона ацетат и цинка сульфата моногидрат, последний способствует заживлению ран, трещин и эрозий. Побочные эффекты – покраснение в области анального отверстия.
Аналогичного состава и действия выпускают противогеморроидальные мази: Геморол (57 г), содержащий экстракт печени акулы 3%, фенилэфрина 0,25%, вазелин 71,9% и минеральное масло 14% и Геморрон, в состав которого входят: экстракт печени акулы 3%, фенилэфрина 0,25%, вазелин 71,9% и минеральное масло 14%.
АНАЛЬГЕТИКИ НЕНАРКОТИЧЕСКИЕ
Цефекон М – суппозитории ректальные, в состав которых входят: парацетамола 200 мг, аминофеназона 200 мг, кофеина 50 мг, натрия салициламида 600 мг. Препарат обладает противовоспалительной, анальгезирующей, жаропонижающей и противогеморроидальной активностью. Назначают 1–3 раза в сутки, применяют в течение 4–7 дн.
ПРЕПАРАТЫ, СОДЕРЖАЩИЕ ГОРМОНЫ СТЕРОИДНОЙ ПРИРОДЫ
Препараты, содержащие гормоны стероидной природы, не проявляют системного действия, но оказывают сильный противовоспалительный эффект на месте введения, к ним относят: Антигеморрой, Проктозон, Проктоседил, Ультрапрокт.
Антигеморрой содержит в 1 г мази бетаметазона валерата 0,5 мг, фенилэфрина гидрохлорида 1 мг, лидокаина 25 мг. Фенилэфрин – альфа-адреномиметик, оказывает местное сосудосуживающее действие, способствует уменьшению экссудации, отечности тканей и зуда аноректальной области. Воздействие препарата обусловлено свойствами входящих компонентов. Выпускается в тубах с насадкой по 15 г, вводят 2–3 раза в сутки.
Проктозон – суппозитории ректальные (12 шт.) и мазь с аппликатором (15 г и 30 г). 1 суппоз. или 1 г мази содержат: гидрокортизона ацетат 5 мг, цинхокаина гидрохлорида 5 мг, эскулина 10 мг, неомицина сульфата 10 мг. Препарат оказывает местное глюкокортикостероидное, анальгезирующее, антибактериальное, венотонизирующее и противогеморроидальное действие.
Ультрапрокт – оказывает анальгезирующее, противоотечное, противовоспалительное, противозудное действие, ускоряет заживление и снимает боль. 1 суппоз. содержит: флуокортолона капроата 630 мкг, флуокортолона пивалата 610 мкг и цинхокаина гидрохлорида 1 мг (уп. контур. – 10 шт.); 1 г мази содержит: флуокортолона капроата 950 мкг, флуокортолона пивалата 920 мкг и цинхокаина гидрохлорида 5 мг (туба, 10 г). Мазь применяют 2 раза – утром и вечером, а свечи – 1 раз в сутки.
Терапевтическое лечение геморроя должно быть также направлено на постоянное поддержание нормального венозного тонуса и улучшение венозного оттока, с этой целью используют антикоагулянты, венотропные (флеботропные) средства.
Венорутон форте – гель, обладающий противовоспалительным действием, содержит рутозиды, которые способствуют укреплению стенок капилляров и нормализации их проницаемости, уменьшают отек, а также выраженность симптомов, связанных с повреждением. При местном применении основные компоненты быстро проникают через эпидермальный барьер и улучшают реологические свойства крови, что способствует предотвращению микротромбозов и других поражений сетчатки сосудистого генеза. Водная основа геля, не содержащего спирта, легко впитывается, не имеет запаха и не оставляет жирных пятен.
Эскузан – таблетки, покрытые оболочкой, содержат водно-спиртовой экстракт из плодов каштана конского, действующими веществами которого являются гликозиды – эсцин, эскулин, фраксин; флавоноидные гликозиды – кверцитрин, изокверцитрин и др. Гликозиды снижают проницаемость плазмолимфатического барьера, снижают лимфоток и восстанавливают сосудистую проницаемость. Увеличение содержания эсцина в препарате способствует усилению фармакологического эффекта и повышает противоотечное действие.
Местным венотропным и капилляроукрепляющим действием обладают суппозитории Рутэс, содержащие эсцин и рутин. Рутин обладает Р-витаминной активностью, нормализует, поддерживает структуру, эластичность кровеносных сосудов, уменьшает ломкость и проницаемость кровеносных капилляров, повышая их прочность. Препарат проявляет противовоспалительное, антиаллергическое, противоотечное и мягкое спазмолитическое действие.