Спецпроекты
Вход
x
Оплатить подписку
x
* 
Нажимая на кнопку «Оплатить», я:
1270937

Лекарственные средства заместительной энзимотерапии (ч. 1)

Ферменты, или энзимы (от лат. fermentum) — молекулы органических соединений белковой природы или рибозимы — молекулы рибонуклеиновой кислоты (РНК), вырабатываемые живыми клетками и играющие важнейшую роль в обмене веществ как в растительных, так и в животных организмах.

Преферанская Нина Германовна
Доцент кафедры фармакологии фармацевтического факультета Первого МГМУ им. И.М. Сеченова, к.фарм.н.

Ферменты или их комплексы, присутствующие во всех живых клетках, регулируют и многократно ускоряют (катализируют) протекающие в них биохимические процессы. При их отсутствии все биохимические процессы протекают крайне медленно. Основу ферментов составляют аминокислоты, соединенные пептидными связями. Каждый фермент обладает строгой специфичностью, поэтому способен катализировать лишь одну или очень небольшое число реакций. Специфичность — наиболее важное свойство ферментов, которое определяет биологическую значимость этих молекул. Различают субстратную и каталитическую специфичность ферментов. Субстратная специфичность заключается в комплементарности активного центра фермента только к определенному субстрату — веществу, претерпевающему изменение. Пищеварительные ферменты расщепляют высокомолекулярные сложные органические компоненты пищи до низкомолекулярных веществ, способных усваиваться в организме. Ферменты, имеющие групповую специфичность, гидролизуют пептидные связи образованными разными аминокислотами. Каталитическая специфичность ускоряет протекание реакций в несколько десятков раз и может регулироваться. Скорость ферментативных реакций выше, чем реакций, катализируемых небелковыми катализаторами. Фермент, выполняя функцию катализатора химический реакции, не изменяется и не расходуется. Активность ферментов в клетке зависит от количества молекул субстрата, с которым она контактирует, рН раствора и окружающей температуры (37°С).

Многие ферменты оказывают каталитическое действие на субстраты только в присутствии специфического низкомолекулярного органического соединения небелковой природы, называемого коферментом (ко-фактором). Коферментами могут быть разные вещества, в т.ч. витамины, нуклеотиды, ионы металлов, которые обеспечивают: специфичность действия ферментов, отвечают за выбор типа химических превращений, способствуют протеканию более сложных биохимических процессов, выполняют функцию стабилизаторов активного центра и др.

Название большинства ферментов определяется названием их субстратной специфичности или типом катализируемого превращения, к названиям которых присоединяется характерное окончание "аза". При этом название фермента пишется слитно. Например: фермент, ускоряющий реакцию гидролиза крахмала, получил название амилаза; гидролиз жиров — липаза; отнимающий водород (дегидрирование) от молекулы янтарной кислоты (от лат. succinum — янтарь) — сукцинатдегидрогеназа. Однако существуют ферменты, у которых нет окончания "аза". Названия таких ферментов были выбраны по случайным признакам и исторически закрепились в языке, например: пепсин, ренин, тромбин, трипсин.

Международный союз биохимии и молекулярной биологии (IUBMB) в 1961 г. разработал систематическую иерархическую номенклатуру, согласно которой все ферменты подразделены на шесть основных классов в зависимости от типа катализируемой химической реакции:

  • оксидоредуктазы, катализируют окислительно-восстановительные реакции;
  • трансферазы, катализируют перенос функциональных групп;
  • гидролазы, катализируют реакции гидролиза (расщепление ковалентной связи с присоединением молекулы воды по месту разрыва);
  • лиазы, отщепляют от субстрата (негидролитическим путем) отдельные группы с образованием двойных связей или присоединяющие группы к двойным связям;
  • изомеразы (ферменты изомеризации), катализируют различные внутримолекулярные превращения;
  • лигазы (синтетазы), катализируют присоединения друг к другу двух молекул с образованием ковалентной связи.

Для людей пища является основным источником энергии, органических соединений, микро– и макроэлементов, витаминов и т.п. Усвояемость питательных веществ зависит от качества переработки пищи в организме человека. Поэтому поддержание нормальной жизнедеятельности нашего организма и здоровья целиком и полностью зависит от правильной работы ферментов. Переваривание пищи считается одним из сложных процессов. Для переработки белков, жиров и углеводов до более мелких фрагментов, которые способны полноценно усваиваться организмом, необходимы пищеварительные ферменты. Процесс расщепления сложных соединений является строго избирательным, поэтому существуют основные группы ферментов, способные воздействовать только на нуклеотидные, белковые, углеводные, жировые молекулы. Ферменты пищеварительной системы продуцируются клетками желез, секрет которых выделяется в пищеварительный тракт. Слюна, желудочный сок, ферменты поджелудочной железы и выделяемая печенью желчь должны действовать согласованно. В противном случае пища не переварится и не сможет усвоиться.

Ежедневно организму человека необходимы ~90 различных питательных веществ (микро– и макроэлементов, витаминов, аминокислот, незаменимых жирных кислот и др. биологически активных веществ). Желудочный сок, содержащий лизоцим и хлороводородную кислоту, уничтожает бактерии. Пепсин из его состава разлагает макромолекулы белков на мелкие отрезки — пептиды. Фермент желудочного сока липаза действует на молочные жиры. Секреция поджелудочной железы стимулируется кислым содержимым желудка. Каждый день в 12–перстную кишку изливается до 2 л панкреатического сока, который участвует в распаде питательных субстанций и усвоении их организмом. Без этой фазы все остальные процессы пищеварения не имеют никакого смысла. Ферменты поджелудочной железы расщепляют жиры благодаря тому, что они эмульгируются под влиянием желчи. Поджелудочная железа вырабатывает панкреатический сок, основными компонентами которого являются ферменты — протеазы, амилазы, липазы. Протеазы — трипсин, химотрипсин — превращают белковые вещества в аминокислоты и далее в низкомолекулярные пептиды.

Амилазы превращает углеводы (крахмал, гликоген) в моносахариды, которые затем расщепляются мальтазой кишечного сока до двух молекул глюкозы. Липазы гидролизуют жиры на жирные кислоты и глицерин. Данный этап практически завершает гидролиз углеводов и белков.

ФЕРМЕНТЫ ПРИ НАРУШЕНИИ ПИЩЕВАРЕНИЯ В ЖЕЛУДКЕ

Желудок как орган пищеварения выполняет несколько функций: секреторную, обезвреживающую, пищеварительную и эвакуаторную. Пища, поступающая в желудок, обезвреживается под действием соляной кислоты желудочного сока и благодаря сокращениям гладких мышц перемешивается и продвигается в кишечник. Желудочный сок продуцируется в основном железистыми клетками фундального отдела желудка. Железы желудка по своему составу и характеру секрета неодинаковы и представлены:

  • главными клетками — вырабатывающими 8 видов пепсиногенов (основной — пепсин, протеолитический фермент класса гидролаз);
  • обкладочными (париетальными) клетками, которые вырабатывают соляную кислоту;
  • добавочными клетками, продуцирующими слизь (муцин).

В сутки у человека в среднем образуется до 2 л желудочного сока. Желудочная секреция натощак невелика ~5–15 мл/ч, сок обладает нейтральной или слабокислой реакцией рН 5,0–6,0. В процессе пищеварения рН изменяется и становится выраженной кислой (рН 0,8–1,5). Главными компонентами желудочного сока являются: соляная кислота, вода, растворенные соли (хлориды, сульфаты, фосфаты, бикарбонаты), ферменты и пепсиногены. Пепсин образуется из пепсиногена под влиянием соляной кислоты.

Кстати, пепсин был открыт немецким биологом и физиологом, являющимся основоположником клеточной теории, Теодором Шванном в 1836 г., а почти через 100 лет — в 1930 г. уже американский биохимик Джон Нортроп получил его в кристаллическом виде.

Помимо пепсинов, в желудке находится также фермент липаза, лизоцим, обладающий антимикробным действием и муцин, защищающий слизистую оболочку от механических повреждений и самопереваривания желудочным соком. В желудочном соке имеются и др. органические и неорганические компоненты. Кислое содержимое желудка, поступая в двенадцатиперстную кишку, служит стимулятором желчеотделения и выделения сока поджелудочной железой.

Пищеварительные ферменты — пепсин, трипсин — участвуют в расщеплении белков пищи до пептидов, амилаза расщепляет углеводы, липаза — жиры. Патологические процессы в желудке сопровождаются количественными и качественными изменениями секреции желудочного сока. Расстройство секреторной функции проявляется или усилением отделения хлористоводородной кислоты (гиперсекреция) или ее ослаблением (гипосекреция), что сказывается на переваривающей активности желудочного сока. Гиперсекреция сопровождается усилением образования хлористоводородной кислоты и увеличением концентрации HCl в желудочном соке, повышается кислотность и переваривающая способность желудочного сока. При гипосекреции рН желудочного сока повышается, что приводит к снижению активности пепсина. Активность этого фермента проявляется только в кислой среде, при рН выше 4,5 его активность снижается и в нейтральной среде становится инертной (состояние покоя).

При гипосекреции желудочный сок неспособен переваривать белки, что в свою очередь усиливает процессы брожения и гниения, ускоряется эвакуация недостаточно обработанного химуса из желудка в кишечник, это ведет к усилению раздражения хеморецепторов слизистой и усилению перистальтики кишечника.

Уменьшение кислотности способствует проникновению экзогенной микрофлоры, нарушается обезвреживающая способность, изменяется микрофлора кишечника и возникает синдром дисбактериоза. Снижение кислотности желудочного сока приводит к диспепсии (нарушению пищеварения), т.к. поджелудочная железа не получает достаточного стимула для выброса панкреатических ферментов в 12–перстную кишку. При пониженной секреции желудочной, поджелудочной или кишечных желез уменьшаются или полностью отсутствуют те или иные жизненно необходимые ферменты, что приводит к нарушению пищеварения, микроорганизмы проникают из желудка в кишечник, а из него в желчный пузырь и протоки поджелудочной железы. Вследствие этого возникает воспаление желчного пузыря (холецистит), поджелудочной железы (панкреатит), слизистой оболочки желудка (гастрит), слизистой оболочки тонкой кишки (энтерит), а также нарушается двигательная функция кишечника (поносы или запоры).

Для устранения нарушений пищеварения и с целью рефлекторного возбуждения пищевого центра применяют желудочный сок(Succus gastricus naturalis). Получают его от здоровых собак (желудочный сок натуральный) через фистулу желудка при мнимом кормлении по методу И.П. Павлова, а также от лошадей или др. домашних животных, консервирован 0,03–0,04% салициловой кислотой. Содержит все ферменты желудочного сока; содержание свободной кислоты составляет 0,45–0,51%, pH 0,8–1,2. Доза для взрослых: по 1–2 ст. л. (15–30 мл) в 1/4 стакана воды во время еды, 3 раза в день, детям до 3 лет — 2,5–5 мл, 3–6 лет — 10 мл, 7–14 лет — 10–15 мл. При применении возможно появление изжоги, аллергических реакций. Форма выпуска: флаконы по 100 и 150 мл, бутылки по 250 мл.

Преферанская Н.Г.
Профессиональное выгорание фармацевтов: как распознать и предотвратить

В современном ритме работы фармацевты сталкиваются с высоким уровнем стресса. Постоянный поток посетителей, ответственность за рекомендации по лекарственным препаратам, необходимость быстро действовать в условиях многозадачности — все это создает предпосылки для профессионального выгорания. О том, как бороться с выгоранием, рассказала Дина Гнесина, руководитель учебного центра «Знание».

Где аптекам искать резервы для выживания в эпоху падения выручки: опыт управленцев

Проблемы в экономике, снижение покупательной способности населения, усиление налоговой нагрузки и рост цен усложняют положение аптек на рынке. Даже при хорошей выручке издержки остаются большими. С одной стороны, что-то менять в работе и открывать новые точки рискованно; с другой — стагнация тоже ведет к кризису. Поэтому в это непростое время аптечные сети, особенно небольшие и региональные, ищут способы сохранить рентабельность. Как выживать и привлекать покупателей, не обладая ресурсами федеральных игроков, обсудили участники VI форума «Фармлига — встреча лидеров».

«Аптека Фарма» переформатирует свой франчайзинговый проект

Аптечная франшиза — модель бизнеса, при которой предприниматель открывает аптеку под известным брендом или под собственной торговой маркой, используя уже проверенный формат, технологии и поддержку франчайзера. По данным за 2025 год, на российском рынке работает более 80 аптечных франшиз — от федеральных сетей до региональных проектов с небольшим количеством точек.

Рязанская аптечная сеть «Аптека Фарма» запустила свою франшизу в 2023 году. На сегодняшний день 140 аптек работают в едином контуре с «Аптека Фарма». Недавно Александр Миронов, генеральный директор сети, объявил о решении закрыть проект в его нынешнем виде и переформатировать сотрудничество с партнерами. Корреспондент «МА» расспросил его о причинах такого решения и планах на будущее.

Дапаглифлозин: что должен знать фармацевт о препарате при грамотном консультировании

Дапаглифлозин начинал свой путь как препарат для лечения сахарного диабета II типа, но сегодня его значение существенно шире. Он стал одним из ключевых представителей класса SGLT2-ингибиторов с доказанными сердечно-сосудистыми и нефропротективными эффектами. Для фармацевтического специалиста это уже не просто «таблетка от сахара», а препарат, требующий грамотного консультирования по безопасности, риску кетоацидоза, инфекций и правилам временной отмены перед операциями. В материале для «МА» Анна Котлярова, доцент кафедры управления и экономики фармации Рязанского государственного медицинского университета, детально разобрала данную тему.

Периодическая аккредитация фармспециалиста

Аккредитация фармспециалистов — это процедура подтверждения права фармацевта или провизора осуществлять профессиональную деятельность по соответствующей специальности. Наряду с соблюдением квалификационных требований она является обязательным условием для допуска к работе.

Напомним, что 14 мая текущего года принят Приказ Минздрава РФ № 434н от 14.05.2026 «Об утверждении номенклатуры должностей медицинских и фармацевтических работников», вступивший в действие 1 сентября 2026 года. С принятием нового нормативного документа утратили силу предыдущие приказы Минздрава РФ № 205н, 649н и 328н.

О новых вызовах, проблемах и экспертных рекомендациях при ее прохождении рассказали эксперты учебного центра «Провизор 24».

Факторы успеха аптеки настоящего и будущего

Как аптекам повысить эффективность продаж, кроме использования известных методик, в том числе применения СТМ и ВТМ, которые аптеки не очень любят.

Как сделать совещание эффективным

Вопреки расхожему мнению, совещание — это не просто рутинный обмен мнениями или пресловутая «раздача слонов». По мнению Стеллы Бояршиновой, бизнес-консультанта «Корада Консалтинг», грамотно выстроенная встреча должна восприниматься как координация действий внутри единой команды, своеобразный мозговой штурм, в ходе которого рождаются свежие идеи и управленческие решения, а в некоторых случаях — как способ донесения смыслов существования компании до каждого сотрудника.

Особенности рынка СТМ: поворот на Восток

Продажи собственных торговых марок (СТМ) в аптеках продолжают расти быстрыми темпами. Но рынок развивается неравномерно: одни сети годами сохраняют верность проверенным производителям, другие присматриваются к Китаю. О том, как устроен рынок СТМ, почему партнерства здесь заключаются на годы и какие перспективы ждут заказчиков на восточном направлении, обсудили на 27-м Аптечном саммите 2026.

Как фармацевту не ошибиться при отпуске антибиотиков

Отпуск противомикробных препаратов предполагает самую большую зону ответственности фармацевта. Как поясняет Лариса Зорина, клинический фармаколог и преподаватель кафедры терапии, гериатрии и антивозрастной медицины ФГБУ ФНКЦ ФМБА России, рост антибиотикорезистентности и ужесточение правил отпуска рецептурных препаратов требуют от первостольников не только юридической грамотности, но и глубокого понимания клинических нюансов, связанных с применением таких препаратов.

Офлайн против онлайн: стратегии выживания традиционной аптеки

Маркетплейсы и дистанционная торговля постепенно меняют потребительские привычки. В этих условиях традиционной аптеке приходится конкурировать не только ассортиментом и ценой, но и качеством фармацевтической помощи, атмосферой, удобством и технологиями. Участники конференции «Фармэкспедиция» обсудили, что заставляет покупателя возвращаться в одну и ту же аптеку и какие возможности остаются у традиционной фармрозницы.

Cпецмероприятия
X