10.10.2024 Издается с 1995 года №9 (366) сен 2024 18+
10.10.2024 Издается с 1995 года №9 (366) сен 2024
// Фармрынок // Научные разработки

Новый уровень в борьбе с резистентностью

Устойчивость бактериальных штаммов к антибиотикам развивается из-за изменения бактерий, как ответ на прием препаратов. Проблема резистентности приобретает масштабность, поэтому становится важным разработка нового поколения антибиотиков.

В издании Nature Chemical Biology вышла статья об итогах исследования Университета Иллинойса, посвященного антибиотику, воздействующему на две различные мишени клетки, что в 100 млн. раз усложнит развитие резистентности у бактерий.

 Новая группа синтетических антибиотиков — макролоны, производные макролидов с частью хинолоновой цепи, их структура схожа с фторхинолонами. Они связываются и блокируют производство белков бактерии на уровне их рибосомы и повреждают бактериальную ДНК-гиразу, тем самым останавливая деление и размножение клеток инфекции. Эта, так называемая разработчиками «двойная мишень», не позволяет бактериям мутировать в стойкие штаммы.

Соавтор изыскания профессор Поликанов Юрий объяснил: антибиотик поражает обе мишени в одной и той же концентрации и бактерии лишаются возможности оказаться невосприимчивыми благодаря случайному мутированию в любой из двух мишеней. Макролоны с двойной мишенью меньше расположены к отбору невосприимчивых бактерий с изменениями сайта-мишени или к активации индуцибельных генов резистентности к макролидам.

Выясняя механизм контактирования препаратов с рибосомами, специалисты нашли, что они связываются с ними плотнее обычных макролидов. Макролоны также могут связывать и воспрепятствовать рибосомам устойчивых к макролидам штаммов бактерий и не приводят в действие гены резистентности. В экспериментах также проанализировали, в каких дозировках макролоны в основном подавляют рибосому или фермент ДНК-гиразу. Высокоперспективным показал себя препарат, воздействующий на обе мишени при минимуме эффективной дозы.

«Поражая две цели с одним и тем же насыщением, вы де-факто не даете бактерии защищаться на генетическом уровне», — рассказал Юрий Поликанов. Основной ценностью стало понимание, как полученные данные смогут использовать химики для оптимизации макролонов, могущих поражать обе цели.

Источник:

.

Поликанов Юрий Сергеевич, профессор, заведующий лабораторией структурных основ биосинтеза белка Колледжа свободных наук и искусств Департамента биологических наук Университета штата Иллинойс в Чикаго (США), кандидат биологических наук

Специализированные
мероприятия
 
АПТЕКА 2024
ПрофМитинг
 
Статьи подрубрики научные разработки:
Фарминновации: как преодолеть путь от идеи до внедрения?

Маршрут лекарственного препарата от науки к пациенту достаточно сложен и включает в себя целый ряд взаимосвязанных шагов. Чтобы найти новую молекулу, способную дать значимый клинический результат, нужно детально изучить десятки, а то и сотни вариантов, эффективность которых окажется далекой от идеала.

Новая программа исследования по бронхиальной астме

Международная биофармацевтическая компания «АстраЗенека» запустила в России программу исследований реальной клинической практики по бронхиальной астме (БА) «ПАРУС». Программа включает в себя два крупных исследования – «АЙСБЕРГ» и «КОРСАР».

Новая модель снизит концентрацию и побочные действия

Российские ученые смогли улучшить важную характеристику препарата карбамазепина — способность достигать «целевых» клеток. В перспективе благодаря этому возможно снижение риска побочных эффектов.

Новые препараты против диабета будут созданы через 3 года

В 2027 г. отечественное здравоохранение должно получить инновационную комбинацию двух типов лекарственных веществ (агонистов ГПП-1 и ингибиторов НГЛТ-2) для фармакотерапии диабета второго типа. Еще через два года — в 2029 г. — планируется ввести в обращение первый созданный в нашей стране лекпрепарат класса ГПП-1, применимый в лечении как диабета, так и полинейропатии.

Новые данные о лечении препаратом лорлатиниб

У одного из современных ингибиторов протеинтирозинкиназы обнаружена важная способность – останавливать прогрессирование некоторых онкозаболеваний легких.

Специализированные
мероприятия
 
АПТЕКА 2024
ПрофМитинг