НПВС системного и местного действия: препараты выбора

Преферанская Нина Германовна
Доцент кафедры фармакологии образовательного департамента Института фармации и трансляционной медицины Мультидисциплинарного центра клинических и медицинских исследований Международной школы "Медицина будущего" Первого МГМУ им. И.М. Сеченова (Сеченовский университет), к.фарм.н.

Декскетопрофен (Dexketoprofenum, субстанция) — ТН "Дексалгин", "Фламадекс" (табл. 25 мг и р–р д/инъек. 25 мг/мл, амп. 2 мл) и ТН "Дексонал" (табл. 25 мг, гран. 25/2,5 г) — обладает двойным уникальным механизмом действия (центральным и периферическим): за счет ингибирования фермента ЦОГ и угнетения синтеза простагландинов в ЦНС тормозит проведение болевого импульса, а также подавляет раздражение болевых рецепторов. Представляет собой активный правовращающий изомер водорастворимой соли S-энантиомера кетопрофена (99,9%).

Препарат оказывает быстрый эффект, максимальная концентрация наблюдается через 30 мин., продолжительность действия 6–8 ч. Не предусмотрено длительное лечение препаратом, прием рассчитан на 3–5 дней. Основными показаниями к применению являются болевой синдром легкой и средней интенсивности и хронические воспалительные заболевания опорно-двигательного аппарата.

Важно! Противопоказано применение при беременности, кормлении грудью, заболеваниях ЖКТ. Следует соблюдать осторожность при назначении препарата пациентам пожилого возраста, с аллергическими реакциями и с нарушениями кроветворения. Поскольку препарат может вызвать головокружение, сонливость, его следует осторожно назначать водителям транспорта и лицам, чья деятельность требует повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.

Напроксен (Naproxenum) — ТН "Налгезин" (табл. 275 мг, табл. форте 550 мг) и ТН "Мотрин" (табл. 250 мг) — обладает выраженным противовоспалительным и анальгетическим эффектом, что обусловлено хорошей нейротропностью, объяснимой липофильностью препаратов за счет метильных и оксиметильных групп. Проявляет антипиретическое и антиагрегационное действие. Быстро и полностью всасывается, пища не влияет на полноту всасывания. Выводится с мочой в неизменном виде, с желчью.

Важно! При длительном применении препарата необходимо контролировать функции печени, почек и состав периферической крови.

Флурбипрофен (Flurbiprofenum) — ТН "Стрепсилс Интенсив" (табл. 8,75 мг) и ТН "Степфен" (табл. 8,75 мг; спрей 8,75 мг/доза 15 мл) — обладает выраженной анальгетической, противовоспалительной и жаропонижающей активностью. Препарат быстро снимает болевой синдром и устраняет воспаление при любых воспалительных заболеваниях, будь то ревматизм или повреждения мягких тканей. Назначают внутрь или ректально по 50–100 мг 2–3 раза в сутки. Т½=3–6 ч. Наибольший терапевтический эффект достигается при приеме препарата в утренние и вечерние часы. Капсулы ретард назначают только вечером — 200 мг. Внутрь препарат принимают после еды.

Препарат хорошо и полностью всасывается, связывается с белками плазмы крови на 90%, метаболизируется в печени, выводится почками в основном в виде метаболитов.

Ацеклофенак (Aceclofenacum) — ТН "Аэртал" (табл. 100 мг, пор. 100 мг д/приг. р-ра 3 г, крем 1,5% 60 г) и ТН "Ацеклагин" (табл. 200 мг) — обладает хорошим противовоспалительным и обезболивающим действием. Способствует значительному уменьшению выраженности утренней скованности, припухлости суставов. Уменьшает воспаление и болевой синдром при ряде ревматических заболеваний.

Важно! Не используется при заболеваниях у детей до 18 лет.

Пироксикам (Piroxicamum) выпускается в форме капс. 10 мг, 20 мг; геля 1%, 30 г, 50 г, геля 0,5% 30 г) и под ТН "Финалгель" (капс. 10 мг, 20 мг; гель 0,5%. 35 г, 50 г) — по фармакологическим свойствам и механизму действия сходен с другими НПВС, обладает пролонгированным действием. Т½=36–45 ч. Назначается внутрь один раз в сутки после еды. Побочные эффекты характерны, как и для других НПВС.

Важно! Не следует назначать препарат при работе, требующей повышенного внимания.

Теноксикам (Tenoxicamum) — ТН "Тексаред"(лиофилизат пор. 20 мг д/приг. р-ра д/ инъек. в/в и в/м; табл. 20 мг), ТН "Артоксан" (лиофилизат пор. 20 мг д/приг. р-ра д/ инъек.) — оказывает мощное анальгезирующее и противовоспалительное действие, жаропонижающий эффект выражен менее отчетливо. Применяется при воспалительных и дегенеративных заболеваниях опорно-двигательного аппарата, сопровождающихся болевым синдромом, при травмах и болях в позвоночнике.

Более подробно — в инструкции к препарату.

Продолжительность действия пролонгированного препарата 72 ч.

Важно! Противопоказано применение при кровотечениях ЖКТ, беременности и в период грудного вскармливания.

Лорноксикам (Lornoxicamum) — ТН "Ксефокам" (табл. 4 мг, 8 мг; лиофилизат д/инъек., 8 мг) и ТН "Зорника" (табл. 4 мг, 8 мг) — оказывает противовоспалительное, болеутоляющее и противоревматическое действие. Снижает продукцию простагландинов, лейкотриенов, оказывая в основном влияние на экссудативную и пролиферативную фазы воспалительной реакции. Влияет на слизистую оболочку желудка, функцию тромбоцитов и почечный кровоток. Угнетает высвобождение активных форм кислорода. При приеме внутрь быстро всасывается, биодоступность 100%. Метаболизируется в неактивный метаболит в печени. Выводится с мочой и желчью. При назначении больным ревматоидным артритом проявляет выраженное анальгезирующее действие, уменьшает продолжительность утренней скованности, снижает число воспаленных и болезненных суставов.

Фенилбутазон (Phenylbutazonum) — ТН "Бутадион" (табл. 150 мг; мазь 5% 20 г) — синтетический препарат ингибирует биосинтез простагландинов, превосходя в этом отношении ацетилсалициловую кислоту. Обладает болеутоляющим, жаропонижающим и противовоспалительным эффектами действия. Быстро всасывается из ЖКТ и относительно долго находится в крови.

Препарат применяется главным образом для лечения ревматизма в острой форме, хронического ревматоидного полиартрита, подагры и других подобных заболеваний. Его можно применять в сочетании с гормональными препаратами из группы кортикостероидов. Он способен вызывать побочные эффекты действия: диспептические расстройства, ульцерогенное действие, угнетение кроветворения, невриты, гематурию, задержку жидкости в организме и др.

Важно! При продолжительном применении требуются периодические контрольные анализы крови. Противопоказаниями, как и для других ненаркотических анальгетиков, являются язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, нарушения функции печени, почек, сердечного ритма, кроветворения, экзема.

Амтолметин гуацил (Amtolmetinumguacilum) — ТН "Найзилат" (табл. 600 мг) — новый нестероидный неселективный ингибитор ЦОГ–1 и ЦОГ–2, который оказывает противовоспалительное, анальгезирующее, жаропонижающее действие. Снижает болевую чувствительность в очаге воспаления. Влияет на таламические центры болевой чувствительности, увеличивает порог болевой чувствительности рецепторного аппарата. Устраняет или уменьшает интенсивность болевого синдрома, утреннюю скованность, отеки и увеличивает объем движений в пораженных суставах спустя 4 дня после начала лечения.

Обладает противовоспалительным действием с минимальным отрицательным влиянием на слизистую оболочку желудка, обладает гастропротекторным эффектом. Защитное действие препарата на слизистую оболочку желудка реализуется путем стимуляции ванилоидных рецепторов, присутствующих в них и увеличивающих продукцию оксида азота (NО). Ванилоидные рецепторы выступают как "интеграторы" ноцицептивных стимулов.

Препарат хорошо переносится пациентами при его длительном применении.

Важно! Не рекомендовано применение в возрасте до 18 лет, при беременности и кормлении грудью.