Профилактика аллергических заболеваний: препараты выбора

Преферанская Нина Германовна
Доцент кафедры фармакологии фармфакультета Первого МГМУ им. И.М. Сеченова, к.фарм.н.

Основными препаратами являются антигистаминные средства, которые различают по поколениям. Препараты первого поколения ингибируют действие гистамина на Н1-рецепторы по механизму конкурентного блокирования, неселективны. С гистаминовыми рецепторами первого типа связываются неполно (30%) и их сродство к рецепторам значительно ниже, чем у гистамина. Действие их непродолжительно, проникают через гематоэнцефалический барьер, оказывая седативный, холинолитический и др. эффекты, вызывают привыкание к 7–12 суткам. Они не способны вытеснить гистамин, связанный с рецептором, поэтому блокируют только свободные, несвязанные рецепторы. Имеют ряд противопоказаний – лицам, работа которых требует повышенной концентрации, внимательности; при бронхиальной астме; глаукоме; язвенной болезни, при сердечно-сосудистых заболеваниях. Препараты нового поколения существенно превышают по эффективности и безопасности, их антигистаминный эффект связан высоким сродством с Н1-GR, аффинитет в 2 раза выше, чем у предшественников. Антиаллергический эффект значительно выше антигистаминного, т.к. стабилизируют тучные клетки и др. клетки, вовлекаемые в аллергический ответ, угнетается секреция и выход медиаторов аллергии. Эффективно устраняют такие симптомы, как заложенность носа, слезотечение, чихание, бронхоспазм. Препараты последнего поколения высокоизбирательны и не влияют на другие рецепторы (адрено- и холино-), не проникают через ГЭБ и не оказывают воздействия на ЦНС, но секретируются в грудное молоко. Наиболее эффективны для предупреждения аллергических реакций немедленного типа и в случае развившейся реакции предупреждают выброс новых порций гистамина и их связывание с рецепторами.

К препаратам нового поколения относится активный метаболит гидроксизина Цетиризин (Аллертек, Зиртек, Зодак), который влияет на раннюю стадию проявления действия гистамина и блокирует выход медиаторов воспаления на поздней фазе проявления аллергической реакции, стабилизирует мембраны тучных клеток, обладает выраженной противовоспалительной активностью, противозудным и антиэкссудативным действием. Начало эффекта наблюдается через 20 мин. и действие продолжается 24 часа. Уже после первой недели приема препарата наступает улучшение состояния, в дальнейшем фармакологический эффект усиливается. Препарат не оказывает седативного эффекта, не влияет на познавательные функции и психомоторное развитие детей. Устраняет практически все проявления аллергии, что значительно улучшает качество жизни. Удобно применять в детском возрасте (от 6 месяцев), т.к. выпускается в каплях 10 мг/мл/20 капель, в виде сиропа 5 мг/5 мл и таблетках по 10 мг.

Выраженный фармакологический эффект при сезонных и круглогодичных аллергических заболеваниях оказывают и др. препараты: Азеластин (Аллергодил) и Диметинден (Фенистил).

Длительного действия 48 часов препарат Эбастин (Кестин), после 5-дневного приема его активность сохраняется 72 часа за счет образования активного метаболита карэбастина. Быстро всасывается после приема внутрь, действие развивается через 1 час. Жирная пища ускоряет абсорбцию и концентрация в крови увеличивается на 50%.

Мехитазин (Прималан), производное фенотиазина, блокирует H1-гистаминовые рецепторы. Обладает противоаллергическим, противозудным и противоотечным действием. Антихолинергический эффект выражен слабо. Препятствует высвобождению из тучных клеток биологически активных веществ. Не оказывает выраженного влияния на ЦНС.

Для устранения кардиотоксического нежелательного эффекта и усиления антиаллергического действия были созданы новые препараты на основе активных метаболитов их предшественников. Так, Фексофенадин (Аллерфекс, Телфаст, Фексадин) является активным метаболитом терфенадина, Дезлоратадин (Эриус) создан на основе активного метаболита лоратадина и Левоцетиризин (Ксизал, Гленцет) на основе активного метаболита цетиризина.

Высокий терапевтический эффект с целью профилактики рецидивов хронического риносинусита дает фитопрепарат с муколитическим эффектом Синупрет, который значительно снижает шанс развития рецидива заболевания как у детей, так и у взрослых. Синупрет стимулирует фагоцитоз и снижает образование медиаторов воспаления. Это опосредовано указывает на его иммунокорригирующее действие. Назначают в каплях детям и взрослым, перенесшим острый или обострение хронического риносинусита. Препарат Синупрет рационально включать в комплекс профилактического лечения.

К вспомогательной терапии относятся ирригационно-элиминационные средства (лат. irrigation – орошение) как для лечения (6–8 инстилляций в день), так и для профилактики аллергического ринита (2–3 раза в день). Это ингаляционные изотонические солевые растворы для промывания полости носа. Препараты хорошо известны и широко представлены в аптечной сети – Аква Марис, Аквалор, Дольфин, Квикс, Маример, Мореназал, Отривин Море, Физиомер, Флуимарин и др. Готовятся на экологически чистой океанической воде, содержат изотонически стерильную морскую воду без консервантов, некоторые растворы обогащены микроэлементами и минералами. Используют на фоне применения основных противоаллергических препаратов, что снижает лекарственную нагрузку на организм. Ирригационно-элиминационные средства, промывая полость носа, удаляют пыль, микроорганизмы, предотвращают слизистую от пересыхания, раздражений и механических повреждений. Применение таких растворов обеспечивает максимально бережный и физиологичный уход за полостью носа, облегчает носовое дыхание, механически очищает и увлажняет слизистые полости носа, предотвращает образование корочек и оседание чужеродных веществ (аллергенов). Правильное постоянное применение этих препаратов стимулирует клетки мерцательного эпителия, способствует нормализации выработки слизи, разжижению секрета и улучшению мукоциллиарного транспорта, что позволяет снизить рецидивы заболевания. Специальные наконечники позволяют равномерно, аккуратно и экономично орошать слизистую носа.

Дифференцированная профилактика аллергических заболеваний и целенаправленное выполнение профилактических мер способствует повышению фармакотерапевтической эффективности и предупреждению тяжелых форм аллергических заболеваний.