Вредная привычка курить. Препараты выбора

Преферанская Нина Германовна
Доцент кафедры фармакологии фармфакультета ММА им. И.М. Сеченова, к.фарм.н.

Никотин вызывает стойкую наркотическую зависимость, которая развивается из-за первичного психологического эффекта: прилив сил, повышение настроения, приятное успокоение, снижение стрессовых реакций. Никотиновую эйфорию связывают с повышенным выделением дофамина, серотонина и норадреналина. К никотину быстро развивается привыкание (толерантность), что незаметно приводит к ежедневному увеличению количества выкуриваемых сигарет. Дальнейшее накопление вредных для организма токсичных веществ вызывает отрицательные нежелательные побочные эффекты. В 90% случаях больные раком горла, раком легких – это заядлые курильщики. У тех, кто курит, в 6–10 раз чаще развивается рак гортани, в 2–6 раз — рак пищевода и в 10–30 раз – рак легкого.

Всем хорошо известны последствия длительного курения: горечь во рту, скопление грязно-серой мокроты в дыхательных путях, удушливый сухой кашель, зловонное дыхание, раздражение голосовых связок, осиплость голоса, желтый зубной налет, желто-коричневые пятна на руках и др. У курильщиков из-за перепада температур воздушного потока возникают трещины зубной эмали, что увеличивает «входные ворота» для инфекций. Риск возникновения половой дисфункции прямо пропорционален выкуренным сигаретам. К 50 годам наблюдается сексуальная неудовлетворенность и повышается риск на 20% стать импотентом. 90% выявленной импотенции, как правило, связывают с последствиями длительного курения.

Никотин оказывает двоякое действие, стимулирующее и тормозное влияние на множество нейронов и сенсорных рецепторов. В малых дозах никотин облегчает проведение возбуждения в ганглиях, оказывает стимулирующее влияние на дыхательный центр, вызывает выброс адреналина из мозгового вещества надпочечников и обладает выраженным возбуждающим действием на ЦНС, в последующем возникает стойкое торможение постганглионарных нейронов. В ЦНС стимулирует высвобождение нейромедиаторов. Никотин вызывает тахикардию за счет стимуляции симпатических и торможения парасимпатических ганглиев, оказывает сосудосуживающее действие, способствует повышению АД и ЧСС. Никотин вызывает повышение секреции слюнных и трахеобронхиальных желез, которое сменяется угнетением. В больших дозах вызывает стойкое торможение постганглионарных нейронов, угнетает высвобождение катехоламинов, возбуждение ЦНС сменяется торможением и может наступить угнетение дыхательного центра, возникнуть дыхательная недостаточность.

В настоящее время все препараты, которые используют для отвыкания от курения, не оказывают непосредственно возбуждающего действия на дыхательный и сосудодвигательный центры. Они раздражают каротидные клубочки, расположенные в общей сонной артерии, от которых возбуждение передается по чувствительным нервам в дыхательный центр. Другие препараты содержат необходимое количество никотина и вызывают те же фармакологические эффекты в организме, что и выкуренная сигарета.

Лобелин – алкалоид, получаемый синтетическим путем или из растения лобелия одутлая. Синтетический – рацемическое соединение, действующее в два раза слабее природного. По химическому строению лобелин близок к анабазину, кокаину и цитизину (производные пиперидина), а также никотину (производное пирролидина). При введении кратковременно возбуждает дыхание. Непосредственного действия на дыхательный центр не оказывает. Лобелин стимулирует N-холинорецепторы мозгового слоя надпочечников, в результате этого усиливаются синтез и выброс норадреналина и адреналина, которые увеличивают сократимость миокарда и сужают многие кровеносные сосуды, что приводит к повышению артериального давления (рефлекторное возбуждение сосудодвигательного центра, гиперадреналинемия). Фармакологический эффект лобелина используют в таблетках Лобесил для отвыкания от никотиномании. Выпускается 50 таблеток, с содержанием действующего вещества – лобелина гидрохлорид 2 мг. Курс лечения не менее 3 месяцев.

Аналогично лобелину, но несколько сильнее действует цититон. Цититон представляет собой 0,15% раствор алкалоида цитизина из ракитника, его действие кратковременно. Алкалоид цитизин 1,5 мг входит в состав таблеток от курения Табекс и Циперкутен ТТС.

Гамибазин содержит алкалоид в виде анабазина гидрохлорида, выпускается в виде жевательной резинки. Применяется по схеме, вначале на прием 1 таблетку под язык (соответствует 3 мг никотина), суточная доза до 8 таблеток. Дозу постепенно снижают до 2 таблеток в день.

Основные побочные эффекты препаратов, содержащих холиномиметические алкалоиды: головокружение, головная боль, тахикардия, повышение артериального давления, тошнота, рвота, боль в животе, неприятные вкусовые ощущения, аллергические реакции.

Для лечения никотиновой зависимости используют пластырь Никотинелл ТТС, в состав которого входит никотин (5 мг, 10 мг, 15 мг/16 ч). Пластырь имеет различную площадь контакта 10, 20 или 30 кв. см. Заместительная терапия никотином снижает потребность в курении или в количестве выкуриваемых сигарет, уменьшает выраженность симптомов отмены и облегчает воздержание от курения. Таким же действием обладает пластырь для отвыкания от курения, выпускающийся под ТН Никодерм.

Никоретте содержит N-холиномиметик никотин. Выпускается жевательная резинка 2 мг и 4 мг, жвачка свежая мята 2 мг или 4 мг, ингалятор с раствором никотина 10 мг с мундштуком, а также трансдермальная терапевтическая система 5 мг/16 ч, 10 мг/16 ч, 15 мг/16 ч.

Побочные эффекты препаратов, содержащих никотин, это головокружение, головная боль, тошнота, боль в животе, раздражение слизистых ЖКТ и ВДП, аллергические реакции (зуд, сыпь).

За рубежом часто применяют препараты варениклина тартрат (Чампикс) и бупропион (Цибан). При приеме этих препаратов обязательно необходима консультация врача. Варениклин взаимодействует с теми же рецепторами, что и никотин, но обладает к ним более высоким сродством. В связи с этим варениклин блокирует полную активацию под действием никотина aльфа4-, бета2-рецепторов и мезолимбической дофаминергической системы, которая лежит в основе развития эффекта получения удовольствия от курения с последующим формированием зависимости. Варениклин позволяет уменьшить тягу к курению и снять синдром «отмены». Побочные проявления при применении препарата Варениклин: головная боль, необычные сновидения, тремор, нарушение координации движений, дизартрия, беспокойство, нарушение мышления, эмоциональная лабильность, повышение или снижение либидо, выделения из влагалища, сексуальная дисфункция. Отказ от курения может сопровождаться синдромом «отмены»: дисфория, депрессия, бессонница, раздражительность, фрустрация, гнев, тревога и др.

Бупропион антидепрессант, ингибитор допамина и норэпинефрина (норадреналина), который действует непосредственно на мозг и другие нервные узлы, выпускается в капсулах по 75, 100 и 150 мг. Побочные эффекты бупропиона: кожные реакции, психологические нарушения и нервные расстройства, крапивница, тошнота, головокружение, атаксия, головная боль, тремор, и иногда даже ярость. Кроме перечисленных побочных эффектов существует еще одна проблема – вероятность эпилептического припадка.

Более безопасными являются препараты, содержащие комплекс растительных экстрактов, – Никотинорм (выпускается в виде спрея) и Никорол (выпускается в таблетках по 375 мг, БАД). Эти препараты уменьшают состояние абстиненции при отказе от курения, облегчают отвыкание. Побочные эффекты проявляются, если не выявлена повышенная чувствительность к компонентам данных препаратов. Как БАД зарегистрированы сосательные конфеты из Вьетнама Никотинет.

Гомеопатические вещества, выпускается в гранулах Никур, Антитабак. В виде гомеопатической карамели выпускается Никомель. Никомель содержит цимицифугу С24, стафизагрию С30, нукс вомику С30 и табакум С50. При сосании карамели уменьшается раздражительность, возникает успокаивающее действие и снижается влечение к табакокурению. Антитабак устраняет токсическое действие на организм после курения. Оказывает спазмолитическое, ноотропное и дезинтоксикационное действие. Содержит: дафна индика, гельземин, плантаго, калядиум по 3С и табакум 3/30С. Принимают натощак утром, при наличии четко осознанного желания бросить курить, 1–3 гранулы в течение месяца. Препарат снижает тягу к курению, облегчает просыпание. На курс достаточно 1 упаковки, если эффект не убедительный, курс повторяют после недельного перерыва.

Среди новых препаратов хочется выделить вакцину, которую создали сибирские ученые. При введении вакцины, по пути в мозг расщепляется никотин и не возникает эйфории. Самое замечательное, что этот препарат можно давать незаметно (анонимно). У курильщика возникает стойкое отвращение к сигаретам.

Многие не осознают пагубного разрушительного воздействия табачного (сигаретного) дыма для себя и для окружающих. Чем раньше они поймут это, тем меньше будут страдать не только сами, но и их близкие люди.