Лечение и профилактика остеоартроза: препараты выбора (ч.2)

Преферанская Нина Германовна
Доцент кафедры фармакологии фармацевтического факультета Первого МГМУ им. И.М. Сеченова, к.фарм.н.

Клетки хрящевой ткани — хондроциты (греч. chondros — хрящ, cytus — клетка) не будут делиться, если не произойдет патологических изменений в микроокружении.

ХОНДРОПРОТЕКТОРЫ

Нормальное состояние хондроцитов зависит от "насосного эффекта", связанного с сжатием и растяжением хряща при движениях. Основными компонентами межклеточного вещества соединительной ткани являются минеральные вещества, вода, гиалуроновая кислота, хондроитинсульфаты, протеогликаны. Хондроциты используют глюкозамин как строительный материал для синтеза специфических компонентов хрящевой ткани сустава. При недостатке глюкозамина в составе синовиальной жидкости образуется недостаток хондроитинсульфата, что ухудшает ее качество и может вызвать хруст в суставах.

Универсальным предшественником и строительным материалом хрящевых тканей и всех необходимых суставных смазок является глюкозамин. Глюкозамин восстанавливает ферментативные процессы в клетках суставного хряща, принимает участие в биосинтезе гиалуроновой кислоты, протеогликанов, аминогликанов, гликозаминогликанов. Глюкозамин способствует регенерации суставной сумки и нормализует продукцию внутрисуставной жидкости (густой эластичной массы, заполняющей полость суставов). Глюкозамин восстанавливает хрящевые поверхности суставов и отвечает за эластичность хрящевой ткани. Гликозаминогликаны — высокополимерные линейные биополимеры — образуются путем деполимеризации гиалуроновой кислоты под действием ферментов гиалуронидаз. Гликозаминогликаны в свободном виде не встречаются, они входят в состав межклеточного вещества соединительной ткани и являются обязательными компонентами межклеточного матрикса, играют важную роль в межклеточных взаимодействиях, образуют соединительнотканный матрикс, а также содержатся в костях и синовиальной жидкости. Одна его молекула способна удерживать 200–500 молекул воды, при этом образуются вязкие растворы, с белками образуются муциновые сгустки. Протеогликаны необходимы для общей регенерации хрящевой ткани и выполняют функцию связывания экстрацеллюлярной воды, катионов, отвечают за циркуляцию воды в синовиальной жидкости (ввод и вывод ее обратно), играют роль межтканевых прослоек и служат смазочным материалом в суставах.

Хондроитинсульфат стимулирует синтез протеогликанов и коллагена II типа, выступает как катализатор анаболических и ингибитор катаболических процессов. Хондроитин подавляет активность специфических ферментов (гиалуронидазы, эластазы, лизосомальных) и реакционно-свободных радикалов, вызывающих повреждение и/или разрушение соединительной ткани. Хондроитин способствует отложению кальция в костях, сохраняет воду внутри хряща в виде водных полостей, что создают хорошую амортизацию, поглощает удары и повышает прочность соединительной ткани. Применение хондроитина значительно ускоряет анаболические и сильно замедляет катаболические реакции. Он обладает выраженным анальгезирующим эффектом, снимая боли в суставах при движении и в состоянии покоя.

В нашем организме специфические компоненты ткани сустава вырабатываются в достаточном количестве, но с возрастом их концентрация уменьшается, что приводит к разрушению хрящевой ткани из-за замедления в ней репаративно-регенеративных процессов. Деятельность хондроцитов способствует увеличению массы хряща изнутри (интерстициальный рост) и совместно с хондробластами позволяет регенерировать поврежденные хрящи.

Хондроитинсульфат, глюкозамин, гиалуронат натрия обладают важнейшими физическими свойствами — вязкостью и упругостью, когезионными (сохраняют определенную форму) и обволакивающими качествами. Ускоренный процесс старения снижает образование не только глюкозамина, но и других основных компонентов суставного хряща, уменьшает количество синовиальной жидкости, и суставы теряют свою эластичность, упругость, становятся жесткими, грубыми и хрупкими.

Самыми известными препаратами для восстановления хрящевой ткани являются те, которые имеют в своем составе глюкозамин и хондроитин. При применении препаратов, в состав которых они входят, уменьшаются дегенеративные изменения в суставах и улучшается их подвижность. При их применении нормализуется выработка внутрисуставной жидкости, ускоряется образование костной мозоли и улучшается подвижность суставов. Они обладают противовоспалительной активностью и обезболивающим действием, уменьшается болезненность и увеличивается подвижность пораженных суставов. Восстанавливается структура суставов, эластичность суставных поверхностей и их объем, устраняются боли, связанные с гипермобильностью сустава и остеоартрозом. При совместном применении с НПВС усиливается противовоспалительное действие.

Важно! Хондропротекторы помогают главным образом на ранних стадиях заболевания, когда не утратилась способность к восстановлению и/или в период ремиссии, при ослаблении обострений болезни. Максимальный эффект хондропротекторного действия на ткань хряща развивается очень медленно и от начала лечения может пройти несколько месяцев. Курс лечения необходимо обязательно повторять. При разрушении хряща хондропротекторы неэффективны, таким больным показаны только хирургические методы лечения.

Основные препараты глюкозамин сульфата выпускаются под торговыми наименованиями: Глюкозамин максимум — таблетки, Дона — таблетки и раствор 200 мг/мл — 2 мл для в/м введения, Эльбона — 200 мг/мл — 2 мл раствора в ампулах для в/м введения. Курс применения 6 месяцев с последующими повторами. Препараты обладают противовоспалительным и обезболивающим действием, восполняют эндогенный дефицит глюкозамина, стимулируют синтез протеогликанов и гиалуроновой кислоты, увеличивают проницаемость суставной капсулы, восстанавливают ферментативные процессы в клетках синовиальной мембраны и суставного хряща. Способствуют фиксации серы в процессе синтеза хондроитинсерной кислоты, тормозят развитие дегенеративных процессов в суставах, восстанавливают их функцию, уменьшают суставные боли.

Основные препараты хондроитинсульфата выпускаются под торговыми названиями: Структум, Хондроитин–АКОС — капсулы 250 мг, Хондроксид — таблетки. Хондроитина сульфат натрия (Артра хондроитин) выпускается в капсулах, применяют по 250 мг по 2 капсулы 2 раза в сутки, по 500 мг 2 раза в сутки и 750 мг — по 1 или 2 капсулы в сутки в зависимости от тяжести заболевания. Хороший лечебный эффект достигается при применении препарата не менее 6 месяцев. Период действия препарата после его отмены – 3–5 месяцев. Продолжительность повторных курсов лечения устанавливается врачом индивидуально. Высокомолекулярный мукополисахарид хондроитинсульфат выпускается в виде лиофилизата д/приготовления раствора под ТН Артрадол Эльбона, Хондроитина сульфат, Хондролон, вводится в/м при остеоартрозе периферических суставов и позвоночника. Начальная доза составляет 100 мг и вводится через день. При хорошей переносимости дозу увеличивают до 200 мг, начиная с четвертой инъекции. Курс лечения составляет 25–35 инъекций. При необходимости возможно проведение повторных курсов лечения (через 6 месяцев). Хондроитин улучшает фосфорно–кальциевый обмен в хрящевой ткани, облегчает нормальное отложение кальция в костной ткани, ускоряет процессы ее восстановления, тормозит процессы дегенерации хрящевой и соединительной ткани. Хондроитинсульфаты, обладая структурной схожестью с гепарином, потенциально могут препятствовать образованию фибриновых тромбов в синовиальном и субхондральном микроциркуляторном русле.

КОМПЛЕКСНЫЕ СРЕДСТВА

Глюкозамин гидрохлорид + хондроитин сульфат натрия (Артра); глюкозамин + хондроитин (Глюкозаминхондроитин комплекс); глюкозамин + хондроитина сульфат + ибупрофен (Терафлекс Адванс); глюкозамин + хондроитин (Терафлекс, КОНДРОнова) — капсулы. Комплексные средства защищают хрящевой матрикс от ферментативного расщепления и повреждающего действия свободных радикалов и предотвращают процессы разрушения хряща. Стимулируют регенерацию хрящевой ткани, поддерживают вязкость синовиальной жидкости. Облегчают симптомы заболевания, проявляя умеренное противовоспалительное действие.

Важно! При применении таблеток, покрытых пленочной оболочкой, могут возникать аллергические реакции, легкие нарушения функции ЖКТ (метеоризм, запор, диарея). Комплексные препараты противопоказаны детям до 15 лет и их не рекомендуется применять беременным и в период лактации!

ПРЕПАРАТЫ МЕСТНОГО ДЕЙСТВИЯ

Глюкозамин (Хондроксид максимум) — крем, хондроитина сульфат (Хондроксид) — мазь, гель, хондроитина сульфат (Хондроитин–АКОС) — 5% мазь.

Глюкозамин + гидролизат коллагена (Коллаген ультра) — гель, крем, глюкозамин 2,5% + хондроитина сульфат 5% (Хондроглюксид) — гель д/наружного применения, глюкозамин + хондроитина сульфат (КОНДРОнова) — мазь, хондроитина сульфат + мелоксикам (Хондроксид форте) — крем и др.

Нанесение 2–3раза в сутки мази или геля тонким слоем на поврежденный участок поражения облегчает симптомы остеоартроза, ослабляет боль, увеличивает подвижность суставов и уменьшает потребность в дополнительном применении противовоспалительных средств. Препараты всегда впитывается быстро и без остатка. Курс лечения обычно составляет от 2 недель до 2 месяцев, при необходимости курс повторяют.

ХОНДРОПРОТЕКТОРЫ ЖИВОТНОГО ПРОИСХОЖДЕНИЯ

Румалон — гликозаминогликан–пептидный комплекс, содержит экстракт хрящей и мозговой ткани молодых животных. Препарат уменьшает активность ферментов, способствующих разрушению хрящевой ткани сустава и восстанавливает подвижность суставов. Выпускается в виде раствора для в/м введения 2,5 мг —1 мл или 2,5 мг и 5 мг —2 мл. Препарат Румалон отпускается по рецепту.

Алфлутоп представляет собой биоактивный концентрат из мелкой морской рыбы. Препарат содержит мукополисахариды, аминокислоты, пептиды, макроэлементы: магний, калий, кальций, железо, медь и цинк. Угнетает активность гиалуронидазы и нормализует биосинтез гиалуроновой кислоты, активирует процессы обмена веществ в тканях хряща. Предотвращает разрушение макромолекулярных структур тканей, восстанавливает интерстициальные ткани и ткани суставного хряща. Выпускается в форме раствора д/инъекций в ампулах по 1 мл, содержащем 100 мкг биоактивного концентрата. Раствор вводят в/м 1 мл в сутки. Курс — 20 инъекций, повторяют через 6 месяцев.

Важно! Препарат противопоказан при беременности и в период лактации.

Артепарон — препарат получен из легких и трахеальных хрящей быков, содержит глюкозоаминогликаны, уроновые кислоты и гексозамин. Выпускается 0,05 г действующих веществ в 1 мл раствора в ампулах. Вводят в/м 1 мл 2 раза в неделю в течение 2 месяцев, далее 2 раза в месяц (4 месяца) 8 инъекций. Внутрисуставное введение 1 мл 2 раза в неделю в течение 3 недель. Курс — 2 раза в год.

ХОНДРОПРОТЕКТОРЫ РАСТИТЕЛЬНОГО ПРОИСХОЖДЕНИЯ

Пиаскледин 300 — препарат растительного происхождения, регулирующий обмен веществ в хрящевой ткани. Средство безрецептурного отпуска, выпускается в виде капсул, содержит неомыляемые соединения масел — 100 мг авокадо и 200 мг бобов сои. Обладает симптоматическим противовоспалительным и анальгезирующим действием на суставы. Препарат назначают внутрь по 1 капсуле в сутки, предпочтительно утром во время еды, запивая 250 мл воды. Курс лечения — 6 месяцев. Хондропротекторы растительного происхождения чаще зарегистрированы как БАД, поэтому будут рассмотрены в дальнейшем.