Недостаточность мозгового кровообращения сосудистого генеза

Преферанская Нина Германовна
Доцент кафедры фармакологии образовательного департамента Института фармации и трансляционной медицины Мультидисциплинарного центра клинических и медицинских исследований Международной школы "Медицина будущего" Первого МГМУ им. И.М. Сеченова (Сеченовский университет), к.фарм.н.

НООТРОПНЫЕ СРЕДСТВА

Группа ноотропных препаратов обладает поливалентностью механизмов действия и специфическими фармакологическими эффектами, поэтому нет единого механизма действия для всех ноотропных средств. Препараты активируют обмен веществ и дыхательную функцию митохондрий, стимулируют окислительно-восстановительные процессы в тканях мозга, повышают энергетический метаболизм клеток и активируют образование АТФ. При их применении интенсифицируются гликолитические процессы, что способствует утилизации глюкозы, ингибируются свободно–радикальное перекисное окисление липидов, уменьшается образование свободных радикалов.

При применении средств с ноотропной активностью возникает мембраностабилизирующий эффект, они облегчают деполяризацию мембран, препятствуют агрегации тромбоцитов и тромбообразования, повышают активность антиатерогенных фосфолипидов, тормозят процессы апоптоза.

Препараты способствуют стимуляции пластических и биоэнергетических процессов, улучшают ауторегуляцию мозгового кровообращения, регенерацию нейронов, предохраняют мембраны нейронов, митохондрий и эритроцитов от повреждений и ускоряют межнейронные процессы, облегчают передачу информации между полушариями головного мозга. Считается, что они влияют на метаболические и биоэнергетические процессы в нервной клетке, взаимодействуют с нейромедиаторными системами мозга.

При терапии этими средствами усиливается микроциркуляция, улучшается кровоснабжение мозга, его питание и аэробное дыхание, что повышает качество жизни больных.

Применяются при заболеваниях, связанных с острыми и хроническими нарушениями мозгового кровообращения (церебральный атеросклероз, мигрень). Ноотропные средства оказывают лечебный эффект только при длительном курсовом применении. Назначение препарата зависит от диагноза, поставленных задач и схемы лечения, в основном это временной промежуток от 6 месяцев до одного года, очень редко более 12 месяцев. Принимают ноотропы в утренние и дневные часы. В начале курса лечения рекомендуется титрование дозы, постепенное наращивание дозы в течение 7–10 дней. Во время лечения необходимо делать 1–3–месячные перерывы между курсами. Избегать резкой отмены, снижение дозы должно быть постепенным, в течение 10–20 дней до полной отмены препарата. Не рекомендуется одновременное назначение других ноотропных препаратов.

Пирацетам (Ноотропил) — по химической структуре является циклическим производным ГАМК. Он легко всасывается из кишечника, не связывается с белками крови и хорошо проникает через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ). Накапливается в мозговой ткани, преимущественно в лобных, теменных и затылочных долях, в мозжечке и базальных ганглиях. Удаляется из организма в неизменном виде в течение 30 часов через почки. Не вызывает возбуждения или торможения ЦНС, но улучшает межполушарные связи в головном мозге и синаптическую проводимость в неокортикальных структурах. Проявляет антигипоксические свойства, оказывает умеренное противосудорожное действие. При сосудистых заболеваниях головного мозга пирацетам улучшает внимание, память и способность к обучению, активизирует умственную деятельность.

Важно! Иногда при продолжительном приеме препарата наблюдаются нервозность, раздражительность, нарушения сна, диспепсические расстройства (тошнота, изжога, боли в желудке и кишечнике).

Формы выпуска: капсулы 0,4 г, табл., покр. обол., 800 мг и 1200 мг, 20% раствор для приема внутрь, 20% раствор — амп. 5 мл и 15 мл, фл. 5 мл и 15 мл для в/в введения.

Гопантеновая кислота/гопантенат кальция (Пантогам, табл. 0,25 г и 0,5 г; сироп 10% 100 мл) — обладает нейрометаболическими, нейропротекторными и нейротрофическими свойствами. Повышает устойчивость мозга к гипоксии и воздействию токсичных веществ, стимулирует анаболические процессы в нейронах, сочетает умеренное седативное действие с мягким стимулирующим эффектом, обладает противосудорожным действием, уменьшает моторную возбудимость с одновременным упорядочением поведения. Улучшает память, внимание и восприятие, повышает умственную и физическую работоспособность. Проявляет анальгезирующее действие, более эффективен при грубых нарушениях мыслительной деятельности.

В организме не метаболизируется и в течение 48 часов выводится на 98% в неизмененном виде. При длительном лечении не рекомендуется одновременно назначать с другими ноотропными и препаратами, стимулирующими ЦНС.

Идебенон (Нобен, 0,03 г табл., покр. обол., капс. 30 мг) — повышает основной энергетический обмен в мозге путем усиления синтеза глюкозы, АТФ, цАМФ. Имеет структурное сходство с коэнзимом Q_10. Препарат способствует замедлению перекисного окисления липидов и усиливает выведение лактатов. Используют при головной боли, шуме в ушах, головокружениях, при нарушениях мозгового кровообращения, при нарушениях памяти или внимания, при снижении общей активности.

Важно! Среди побочных эффектов наиболее часто возникает диспептические расстройства (тошнота, рвота), бессонница, головная боль, возбуждение, раздражительность, аллергические реакции.

Пиритинол (Энцефобол, табл.; 0,1 г; сусп. д/приема внутрь 80,5 мг/5 мл — 200 мл) используют при нервно-психической астении с нерезкими нарушениями памяти и внимания. Пиритинол представляет собой остатки двух молекул пиридоксина (витамина В₆), соединенные между собой дисульфидным мостиком.

Препарат оказывает ноотропное действие, улучшает патологически сниженные обменные процессы в мозговой ткани, повышает усвоение и метаболизм глюкозы, обмен нуклеиновых кислот, высвобождает ацетилхолин и активирует холинергические процессы. Стабилизирует клеточные мембраны и улучшает их функцию за счет подавления активности лизосомальных ферментов и предотвращения образования свободных радикалов. Улучшает реологические свойства крови, повышая эластичность эритроцитов, увеличивая концентрацию АТФ в мембране эритроцитов и повышая текучесть крови. Усиливает кровоток и повышает потребление кислорода в ишемизированных зонах мозга, усиливает обмен глюкозы в участках мозга, где ранее имели место ишемические повреждения.

Применение препарата способствует повышению умственной работоспособности, улучшению памяти, повышению способности к обучению.

АНТИОКСИДАНТНЫЕ ЛЕКАРСТВЕННЫЕ СРЕДСТВА

Метилэтилпиридинол гидрохлорид (Эмоксипин) — ангиопротектор, уменьшает проницаемость сосудистой стенки, является ингибитором свободнорадикальных процессов, антигипоксантом и антиоксидантом. Свойство антигипоксанта позволяет предотвратить кислородное голодание внутренних органов и тканей за счет доставки большего количество газа и усиления его проникновения через сосудистую стенку и мембрану клеток. Активный компонент препарата — метилэтилпиридинол после проникновения в кровяной поток укрепляет сосуды, предотвращает их ломкость, разжижает кровь, тем самым предотвращает развитие разрушительных процессов в просвете сосудов.

Сосудопротекторное свойство выражено в способности придавать прочность, гладкость и эластичность стенке сосуда. Одновременно с увеличением прочности сосудистой стенки снижается ее проницаемость, поверхность сосудов становится более гладкой. Антиагрегантное свойство препарата позволяет снизить "склеивание" клеточных элементов крови, а также предотвратить их фиксацию на стенках вен и артерий, что улучшает текучесть крови, уменьшает ее вязкость.

При патологиях сердца оказывает сосудорасширяющее действие, способствует локализации и четкому отграничению очага поражения при инфаркте, усиливает силу сокращений и нормализует проведение импульсов, предотвращая нарушения сердечного ритма. Эмоксипин увеличивает устойчивость тканей организма к недостатку кислорода и кровообращения, обладает свойством улучшать обменные процессы на клеточном уровне. Применяется при инсульте и нарушениях мозгового кровообращения, черепно-мозговых травмах, удалении гематом, локализованных в оболочках мозга.

Важно! При применении могут возникать: небольшое повышение давления, местные аллергические реакции. Противопоказанием служит беременность, период лактации и детский возраст до 12 лет.

Растворы эмоксипина для инъекций представлены в двух вариантах концентрации — 1% и 3%. Причем 1%–ный раствор расфасован в ампулы по 1 мл, а 3%–ный — в ампулы по 5 мл.

Этилметилгидроксипиридина сукцинат (Мексидол, 5% раствор для в/в и в/м введения, амп.; табл. пероральные, 125 мг) — повышает устойчивость к действию патологических внешних факторов и кислородозависимых состояний, таких как стресс, конфликты, шок, бессонница, гипоксия и ишемия, травмы головного мозга, психические и физические перегрузки, нарушения мозговой гемодинамики, интоксикация этанолом, психотропными стимуляторами и др. Замедляет процессы клеточного старения. Мексидол характеризуется комплексным фармакологическим действием, оказывает антиоксидантное, адаптогенное, ноотропное, мембраностабилизирующее, церебропротекторное, анксиолитическое, вегетотропное и противосудорожное действие. Восстанавливает функции и структуру мембран клеток, модулирует мембраносвязанные ферменты, улучшает взаимосвязь мозговых структур и синоптическую передачу. Улучшает церебральную гемодинамику, микроциркуляцию, положительно влияет на текучесть крови, подавляет слипание тромбоцитов, ограничивает область ишемии головного мозга и стимулирует репаративные процессы.

Применяют при последствиях острых нарушений мозговой гемодинамики в фазе субкомпенсации.

Препарат быстро всасывается и распределяется в органах и тканях, в среднем удерживается в организме около 4–5 часов, метаболизируется в печени. Выводится из организма с мочой в глюкуроноконъюгированной форме, малая часть выводится в неизмененном состоянии.

Важно! Противопоказан при острой почечной и печеночной недостаточности и при повышенной чувствительности к действующему и вспомогательным веществам препарата.

Побочные реакции со стороны ЖКТ: индивидуальные явления диспепсического характера, при в/в введении — сухость во рту, першение и металлический привкус, аллергические кожные реакции, вероятно развитие сонливости. В период терапии препаратом следует соблюдать осторожность при необходимости управления транспортными средствами и выполнения работ, требующих точных реакций.