И, наконец, согласно классификации анальгетиков–антипиретиков в зависимости от химического строения на производные, обращаем внимание на производные салициловой кислоты (Ацетилсалициловая кислота и ее комбинации) и пирролизинкарбоновой кислоты(Кеторолак).

Преферанская Нина Германовна
Доцент кафедры фармакологии образовательного департамента Института фармации и трансляционной медицины Мультидисциплинарного центра клинических и медицинских исследований Международной школы "Медицина будущего" Первого МГМУ им. И.М. Сеченова (Сеченовский университет), к.фарм.н.

Ацетилсалициловая кислота (Аспирин, Упсарин Упса) —один из самых дешевых, легко доступных и широко применяемых средств в мире с 1899 г. Общепризнанным первооткрывателем аспирина считается Феликс Хоффман, который синтезировал его в 1897 г. Джон Вейн определил, как работает аспирин, и установил все его основные эффекты. Относится к группе НПВС, у которых более выражен противовоспалительный эффект, чем у анальгетиков-антипиретиков. Кроме этого, обладает анальгетическим, жаропонижающим и антиагрегантным действием, стимулирует образование интерферона в организме. Ацетилсалициловая кислота гидролизуется в печени до салицилатов, обладающих обезболивающим, антисептическим действием и влияющих на обмен веществ. Уменьшение защитного влияния Pg на слизистую оболочку желудка проявляется раздражающим действием, поэтому следует запивать достаточным количеством воды, молоком или бикарбонатной минеральной водой.

Важно! Длительный прием ацетилсалициловой кислоты, в дозах 0,5 г (500 мг), способствует диспептическому расстройству, изъязвлению, желудочно–кишечным кровотечениям, геморрагиям, возникновению эпигастральной боли, тошноты, рвоты и общей слабости. Нередко возникают аллергические сыпи.

Ацетилсалициловую кислоту нельзя применять для понижения температуры тела при лихорадке, есть риск развития синдрома Рея (гепатогенной энцефалопатии). Синдром Рея чаще возникает у детей, перенесших респираторные или желудочно-кишечные инфекции. Вначале проявляется заторможенностью, сонливостью, затем проявляется двигательное возбуждение и патологические рефлексы. В последней стадии — судороги и остановка дыхания.

КОМБИНАЦИИ АЦЕТИЛСАЛИЦИЛОВОЙ КИСЛОТЫ применяются при болях слабой и умеренной интенсивности:

Ацетилсалициловая кислота + Аскорбиновая кислота выпускается под торговым названием "Аспирин С", который назначают для лечения головной боли и для снятия симптомов лихорадки на фоне простуды.
Ацетилсалициловая кислота + Парацетамол + Кофеин выпускается под ТН "Аскофен–П", "Цитрамон–П", "Цитрамон–Ультра". Препарат облегчает состояние при головной боли, связанной с простудой и пониженным АД. Противопоказан при гастрите, язвенной болезни, заболеваниях печени и детям до 14 лет.
Ацетилсалициловая кислота + Парацетамол + Кофеин + Аскорбиновая кислота выпускается под ТН "Цитрапак". Хорошо подходит при головной боли, мигрени. зубной боли, уменьшает чувство усталости, разбитости. Используют в качестве симптоматического средства при миалгиях, артралгиях и невралгиях.
Ацетилсалициловая кислота + Фенилэфрина гидрохлорид + Хлорфенамин — препарат, выпускаемый под ТН "Аспирин Комплекс", содержит противоаллергический компонент хлорфенамина и мезатона, уменьшающий заложенность носа. Снижает температуру при простудных заболеваниях, снимает симптомы гриппа и простуды, устраняет головную боль.
Ацетилсалициловая кислота + Кофеин выпускается под ТН "Аспинат плюс". Комбинация компонентов препарата обеспечивает лучшую переносимость симптомов недомогания и лихорадки при "простудных" и других инфекционно–воспалительных заболеваниях, снижает болевой синдром различного происхождения. Однако нужно помнить, что применение ацетилсалициловой кислоты может вызвать бронхоспазм у пациентов с бронхиальной астмой, сенной лихорадкой и полипозом слизистой оболочки носа.

КЕТОРОЛАК

Анальгетик, известный под такими торговыми наименованиями, как "Кетанов", "Кеторол", обладает выраженной анальгетической активностью, но оказывает меньшее по сравнению с другими НПВС противовоспалительное действие. Препарат хорошо всасывается из ЖКТ, при введении его внутрь биодоступность составляет 80–100%. Применяют Кеторолак внутрь и парентерально для купирования послеоперационных болей (в качестве альтернативы опиоидным анальгетикам), а также при болях, вызванных травмами, при опухолевых заболеваниях и др. Лекарственное средство показано при невралгии тройничного нерва.

Важно! Кеторолак при длительном применении вызывает побочные эффекты, характерные для других НПВС: изъязвление слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки (в связи с угнетением синтеза PgE₂ и PgI₂, обладающих гастропротекторным действием), нарушение функции почек, нарушение фильтрации в почечных клубочках и др.

Информация для пациентов при отпуске анальгетиков–антипиретиков:

Обезболивающие препараты нельзя применять длительный период времени. Если пациенту требуется применять обезболивающее средство несколько раз в неделю, необходимо пройти обследование в медицинских учреждениях.
Анальгетики–антипиретики не рекомендуется сочетать между собой, т.к. резко усиливается риск развития нежелательных побочных эффектов.
Для уменьшения раздражения слизистой оболочки желудка следует запивать достаточным количеством кипяченой воды, бикарбонатной минеральной водой, молоком или киселем.
Пища уменьшает биодоступность препаратов приблизительно в 2 раза вследствие увеличения степени ионизации, поэтому препараты следует принимать за 30–40 мин. до еды.
При применении анальгетиков-антипиретиков следует контролировать функции печени и картину крови.
Для понижения высокой температуры у детей предпочтение необходимо отдавать Парацетамолу, т.к. он более безопасен.
Одновременно с препаратами нельзя употреблять алкогольные напитки, резко усиливается гепатотоксичность и нефротоксичность.
Препараты, содержащие кодеин, отпускаются строго по рецептам.
Длительный прием препаратов, содержащих кодеин, декстрометорфан, фенобарбитал и псевдоэфедрин, противопоказан водителям транспорта. Присутствие в крови данных веществ представляет наркологическую опасность и может быть расценено как состояние наркотического опьянения.
Препараты, содержащие кодеин, декстрометорфан, кофеин, фенобарбитал и псевдоэфедрин, запрещены к использованию спортсменам, сдающим тесты на «допинг-контроль».
Многие комплексные препараты противопоказаны при беременности, при склонности к кровотечениям и гиперчувствительности к препаратам.