С чем взаимодействуют антигипертензивные нейротропные ЛС
Антигипертензивные (гипотензивные) нейротропные (вегетотропные) лекарственные средства оказывают влияние на вегетативную нервную систему и могут быть объединены в следующие подгруппы: центральные агонисты, блокаторы адренорецепторов, симпатолитики и блокаторы Н–холинорецепторов.
Преферанский Николай Георгиевич
Руководитель отдела медицинских и фармацевтических информационных систем НП МИАЦ РАМН, д.ф.н., проф.
ЦЕНТРАЛЬНЫЕ АГОНИСТЫ
1. Стимулируют пресинаптические α2–адренорецепторы в ядрах солитарного тракта, снижают поток импульсов, поступающих к сердцу и сосудам: Клонидин (Клофелин), Гуанфацин (Эстулик), Метилдофа (Допегит).
2. Стимулируют J1–имидазолиновые рецепторы, локализованные в мембранах клеток ствола мозга, хромаффинных клетках, плазматических мембранах коры головного мозга, почках, печени и др. тканях, — Моксонидин (Моксогамма, Цинт, Фозиотенз), Рилменидин (Альбарел).
БЛОКАТОРЫ АДРЕНОРЕЦЕПТОРОВ
3. Блокаторы α1–адренорецепторов гладкомышечных клеток сосудов, устраняют сосудосуживающее влияние медиатора норадреналина и циркулирующего в крови адреналина: Празозин (Минипресс), Доксазозин (Кардура, Тонокардин), Теразозин (Корнам, Сетегис).
4. Кардиоселективные блокаторы β1–адренорецепторов (уменьшают силу и частоту сердечных сокращений, угнетают атриовентрикулярную проводимость, снижают автоматизм AV узла и волокон Пуркинье): Атенолол (Атенолол–Акри, Бетакард, Тенормин), Метопролол (Беталок, Беталок ЗОК, Карвитол 50/100, Эгилок, Эгилок Ретард), Бетаксолол (Бетак, Локрен), Бисопролол (Арител, Бипрол, Бисогамма, Бисокард, Нипертен, Конкор), Небивалол (Бинелол, Небилет).
5. Неселективные β1,2–адреноблокаторы: Пропранолол (Анаприлин, Обзидан), Пиндолол (Вискен).
6. α1, β1,2–адреноблокаторы: Карведилол (Акридилол, Дилатренд, Карвидил, Кориол).
СИМПАТОЛИТИКИ
7. Антиадренергическое средство непрямого типа действия, алкалоид различных видов Раувольфии змеиной (Rauwolfia serpentine) — Резерпин. Он и его препараты блокируют вход дофамина внутрь везикул, угнетают синтез, высвобождение медиатора норадреналина из пресинаптической мембраны, истощают запасы и нарушают хранение катехоламинов, серотонина в мозге и нервных окончаниях.
БЛОКАТОРЫ Н–ХОЛИНОРЕЦЕПТОРОВ
8. Ганглиоблокатор Азаметония бромид, блокирует никотиновые рецепторы нейронов симпатических и парасимпатических ганглиев и нарушает передачу возбуждения с преганглионарных на постганглионарные волокна. Азаметония бромид — бис–четвертичное аммониевое соединение, гидрофильное, полярное, плохо всасывается в ЖКТ и не проникает через гематоэнцефалический барьер. Применяют при купировании гипертонических кризов для быстрого снижения артериального давления.
Табл. Результат взаимодействия нейротропных средств
|
Нейротропные средства |
Взаимодействующее вещество |
Результат взаимодействия |
|
Агонисты центральных α2–адренорецепторов (Клонидин, Гуанфацин, Метилдопа) |
Бета–адреноблокаторы (Атенолол, Метопролол, Пропранолол, Бисопролол и др.) |
Повышение риска развития брадикардии и атриовентрикулярной блокады |
|
НПВС (индометацин, диклофенак) |
Уменьшение гипотензивного эффекта за счет снижения синтеза сосудорасширяющих простагландинов |
|
|
Нейролептики |
Риск развития ортостатической гипотензии, развитие обморока |
|
|
ЛС, угнетающие ЦНС (производные барбитуратов, бензодиазепина, фенотиазина) |
Усиление угнетающего действия на ЦНС |
|
|
Антидепрессанты, ингибиторы МАО |
Возможность развития гипертонического криза |
|
|
ГКС |
Уменьшение гипотензивного эффекта |
|
|
Этанол и спиртосодержащие препараты или напитки |
Усиление действия алкоголя и седативного эффекта |
|
|
Клонидин |
Антигистаминные препараты |
Усиление гипотензивного эффекта |
|
Анорексиренные средства |
Ослабление гипотензивного эффекта |
|
|
Сердечные гликозиды |
Повышение риска развития брадикардии и атриовентрикулярной блокады |
|
|
Противопаркинсоническое дофаминергическое средство, периферический вазодилататор Пирибедил (Проноран) |
Уменьшение антипаркинсонического эффекта |
|
|
Этанол и спиртосодержащие препараты или напитки |
Глубокий сон, потеря сознания и памяти |
|
|
Метилдопа |
Сердечные гликозиды |
Кумуляция сердечных гликозидов |
|
Средства для наркоза |
Опасность развития артериальной гипотензии |
|
|
Непрямые антикоагулянты (Варфарин) |
Антагонизм в ЖКТ, снижение эффектов |
|
|
α1–адреноблокаторы (Празозин, Доксазозин, Теразозин) |
Спазмолитики миотропного типа действия (Папаверин, Дротаверин, Дибазол) |
Усиление гипотензивного эффекта, аддитивный эффект на тонус гладких мышц сосудов |
|
Блокаторы кальциевых каналов (вазодилатирующие) |
Увеличение риска развития пастуральной гипотонии. Опасность развития обморока |
|
|
НПВС (особенно индометацин) |
Ослабление антигипертензивного эффекта |
|
|
Эстрогены, эстроген–гестагенные контрацептивы |
Ослабление антигипертензивного эффекта |
|
|
Бета–адреноблокаторы (БАБ) (Атенолол, Метопролол, Пропранолол, Бисопролол и др.) |
Адреномиметики (Добутамин, Допамин, Норэпинефрин, Эпинефрин, Фенилэфрин, Эфедрин) |
Взаимное подавление эффектов, возможное чрезмерное повышение АД на фоне выраженной брадикардии |
|
Агонисты центральных α2–адренорецепторов (Клонидин, Гуанфацин, Метилдопа) |
Повышение риска развития брадикардии и атриовентрикулярной блокады |
|
|
Антиаритмические ЛС: Верапамил, Дилтиазем, Амиодарон, Фенитоин |
Усиление кардиодепрессивного действия, брадикардия с тяжелыми гемодинамическими эффектами |
|
|
Блокаторы кальциевых каналов |
Снижение печеночного метаболизма БАБ |
|
|
Инсулин, пероральные противодиабетические средства |
Нарушение регуляции уровня глюкозы, маскируются симптомы гипогликемии, повышение частоты пульса и АД |
|
|
Кетоконазол, Циметидин, Эритромицин |
Снижение пресистемного метаболизма. Увеличение биодоступности БАБ |
|
|
Курение, препараты содержащие никотин |
Усиление метаболизма БАБ в печени и снижение эффективности |
|
|
Атенолол (Бетакард) |
Антациды |
Снижение адсорбции из ЖКТ, уменьшение гипотензивного эффекта |
|
Антидепрессанты, ингибиторы МАО |
Усиление гипотензивного действия за счет стимуляции центральных α2–адренорецепторов |
|
|
Транквилизаторы |
Усиление гипотензивного действия |
|
|
Бисопролол (Конкор) |
Алкалоиды спорыньи |
Ухудшение периферического кровообращения |
|
Рифампицин |
Рифампицин повышает активность микросомальных ферментов печени, усиливает выведение и ослабляет гипотензивный эффект бисопролола |
|
|
Пропранолол (Анаприлин) |
Эпинефрин (Адреналин) |
Стимуляция альфа–адренорецепторов, повышение АД. Вероятность развития инсульта |
|
Гипогликемические средства |
Усиление и пролонгирование пропранололом гипогликемии, маскируются симптомы гипогликемии (повышение ЧСС, АД) |
|
|
Атропин |
Уменьшение «–» хронотропного эффекта и увеличение ЧСС |
|
|
Нестероидные противовоспалительные средства |
Уменьшение гипотензивного эффекта пропранолола |
|
|
Клонидин, резерпин |
Чрезмерная гипотензия, брадикардия |
|
|
Лидокаин |
Уменьшение скорости элиминации лидокаина |
|
|
Препараты интерферона (ИФН) |
Замедление метаболизма препаратов, повышение их концентрации и токсичности |
|
|
Средства для ингаляционного наркоза |
Увеличение риска развития кардиодепрессивного и гипотензивного эффектов |
|
|
Теофиллин, Эуфиллин |
Взаимное ослабление терапевтических эффектов |
|
|
Карведилол (Дилатренд) |
Рифампицин (индукторы цитохрома Р–450) |
Снижение плазменной концентрации на 70% |
|
|
Флуоксетин, параксетин, пропафенон и др. ингибиторы цитохром Р–450 |
Повышение биодоступности карведилола |
|
Симпатолитик (Резерпин), производные раувольфии |
Алкоголь, средства для наркоза, транквилизаторы, наркотические анальгетики |
Усиление угнетающего действия на ЦНС и угнетение дыхательного центра |
|
Антидепрессанты, ингибиторы МАО |
Повышение АД, опасность развития гипертензивного криза |
|
|
Бета–адреноблокаторы |
Высокий риск возникновения брадикардии, снижение сердечного выброса |
|
|
Ингибиторы АПФ, диуретики |
Усиление гипотензивного эффекта |
|
|
М–холиноблокаторы (Атропин, Платифиллин, Гастроцепин и др) |
Снижение антисекреторной активности М–холиноблокаторов |
|
|
Ганглиобокаторы: Азаметония бромид (Пентамин) |
Трициклические антидепрессанты |
Уменьшение гипотензивного эффекта |
|
Адренергические средства (Фенилэфрин, Эфедрин) |
Уменьшение гипотензивного эффекта |
|
Специализированные
мероприятия |
|
|
|
|
 |
|
|
Специализированные
мероприятия |
|
|
|
|
|
|