Селективные нестероидные противовоспалительные средства

Преферанская Нина Германовна
Доцент кафедры фармакологии образовательного департамента Института фармации и трансляционной медицины Мультидисциплинарного центра клинических и медицинских исследований Международной школы "Медицина будущего" Первого МГМУ им. И.М. Сеченова (Сеченовский университет), к.фарм.н.

Мелоксикам (Meloxicam) — ТН "Амелотекс", "Мовалис", "Мирлокс", "Мелокс", "Артрозан" и др. — тиазольное производное бензотиазинкарбоксамида. Препарат обладает выраженным противовоспалительным, анальгезирующим и жаропонижаюшим эффектами действия. Основной механизм действия связан с подавлением синтеза простагландинов, вовлеченных в воспаление, клеточную пролиферацию и деструкцию. В очаге воспаления в значительно большей степени снижает синтез простагландинов, чем в желудке и в почках. При его применении угнетается перекисное окисление липидов и образование свободных радикалов, понижается активность протеаз (коллагеназы, эластазы). Снижается образование гистамина и др. медиаторов воспаления, фактора активации тромбоцитов, фактора некроза опухоли-альфа.

Хорошая переносимость и отсутствие риска развития отрицательных осложнений позволяет принимать препарат длительно. Препарат позволяет в кратчайшие сроки купировать болевой синдром, дает возможность продлить время, когда больной не ощущает боли, снижает тяжесть возможных осложнений болезни. У пациентов с выраженным болевым синдромом отмечается быстрота и степень снижения боли как в покое (особенно выраженный эффект наблюдается ночью), так и при движении или после физической нагрузки.

Больные крепче спят, меньше просыпаются, что позволяет полноценно отдохнуть. Воспалительный процесс снижается, припухлость в области пораженного участка уменьшается и в целом улучшается самочувствие. Высокая эффективность и минимальный риск побочных эффектов позволил включить препарат в федеральную программу ДЛО.

Препарат принимают внутрь во время приема пищи 1 раз в сутки, доза устанавливается врачом в зависимости от состояния больного и формы заболевания, но не должна превышать 15 мг.

Важно! У пациентов с повышенным риском развития побочных эффектов, у лиц с почечной недостаточностью тяжелой степени, находящихся на гемодиализе, доза не должна превышать 7,5 мг в сутки. С осторожностью следует принимать препарат пациентам, получающим антикоагулянты. Противопоказаниями для приема препарата являются беременность, кормление грудью, детский возраст до 15 лет, гиперчувствительность к компонентам препарата, активная фаза язвы желудка или 12-перстной кишки.

Выпускается в форме: р-р д/инъекц. в/м введения 10 мг/мл (15 мг/1,5 мл), табл. 7,5 мг и 15 мг, суппозитории ректал. 7,5 мг и 15 мг. ТН «Амелотекс» выпускается также в форме геля 1% 30 г и 50 г.

Мелоксикам входит в состав комбинированного препарата "Терафлекс + Хондрокрем Форте" (крем 1% + 5%, 50 г и 100 г).

Эффективность курсового лечения Мелоксикамом значительно определяет его фармакоэкономическую выгоду по сравнению с другими препаратами этой подгруппы. Несомненный выбор в пользу данного НПВС определяет также оптимальное соотношение цены и качество препарата и минимальное проявление нежелательных побочных эффектов.

Нимесулид (Nimesulide) — ТН "Найз", "Нимулид" — является производным метансульфонамида. Препарат обладает не только противовоспалительным, но и обезболивающим действием; проявляет антиоксидантные свойства, благодаря которым ингибирует вещества, разрушающие хрящевые ткани и коллагеновые волокна. Анальгетический эффект проявляется очень быстро — как правило, пациент чувствует облегчение в течение 20 мин. после приема препарата. Оказывает выраженное противовоспалительное и в меньшей степени жаропонижающее действие. Подавляет синтез простагландинов в области воспаления в большей степени, чем в слизистой желудка или почках, что обусловлено ингибированием преимущественно ЦОГ-2. Кроме того, в механизме противовоспалительного действия нимесулида имеет значение его способность подавлять образование свободных кислородных радикалов (без влияния на гемостаз и фагоцитоз) и угнетать высвобождение фермента миелопероксидазы.

Максимальная суточная доза для взрослых — 400 мг, для детей старше 12 лет — 5 мг/кг в 2–3 приема (допустимая — 200 мг). Препарат выпускается в виде табл. 50 мг, 100 мг, которые принимают с достаточным количеством воды, предпочтительно после еды, в гранулах д/приг. суспензии д/перорального прим., 100 мг 2 г.

Под ТН "Нимулид" также выпускаются табл. д/рассас., 100 мг и суспензия 50 мг/5 мл. Применяется Нимесулид и наружно в форме геля 1% (20 г, 30 г). Приблизительно 3 см геля наносят на пораженный участок и слегка втирают, повторяя процедуру 3–4 раза в сутки. Не следует втирать гель интенсивно или использовать повязки. Продолжительность терапии определяется индивидуально. Эффективность лечения рекомендуется оценивать через 4 недели.

Важно! Возможно побочное действие со стороны пищеварительной системы: изжога, тошнота, боли в желудке. Со стороны ЦНС очень редко возникают головные боли, головокружение, сонливость. С осторожностью следует применять препарат внутрь пациентам с нарушениями функции почек, при артериальной гипертензии, при нарушениях деятельности сердца, нарушениях зрения, а также людям, занимающимся потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстрых психомоторных реакций. Не рекомендуется долговременный прием препарата для хронических состояний, таких как артрит, что связано с повышенным риском гепатотоксичности.

Средство не разрешено к приему беременным женщинам и детям до 12 лет.

Селективные препараты нового поколения позволяют при любых патологиях подобрать наилучшее и более эффективное средство. Однако следует помнить, что данные лекарства не способны полностью излечить больного от недуга. Они оказывают только противовоспалительный и болеутоляющий эффекты. Данные препараты вводятся в основном однократно в сутки, т.к. они длительно создают терапевтические концентрации в крови и отлично переносятся пациентами. Однако перед применением необходимо внимательно ознакомиться с инструкцией к препарату и использовать данную информацию только после консультации с лечащим врачом!