Тримебутин широко используется с конца 1960–х годов для лечения функциональных расстройств (ФР) желудочно–кишечного тракта (ЖКТ), включая синдром раздраженного кишечника (СРК) и функциональной диспепсии (ФД), которые поражают от 10% до 25% населения.

Котлярова Анна
Доцент курса фармации ФДПО кафедры фармакологии с курсом фармации ФДПО ФГБОУ ВО РязГМУ Минздрава России, канд. биол. наук

Но, несмотря на широкую распространенность, обычно к врачу обращаются только пациенты с постоянными и/или рецидивирующими проблемами, остальные приходят в аптеку за симптоматической терапией.

Что обычно фармработники предлагают при симптомах со стороны ЖКТ?

при обращениях с жалобами на боли и спазмы в животе — чаще всего спазмолитики (Дротаверин и др.);
при обращениях с жалобами на запор — слабительные средства;
при обращениях с жалобами на диарею для быстрого эффекта — антидиарейные (противодиарейные) средства (Лоперамид и др.);
при обращениях с жалобами на тяжесть после еды — ферментный препарат и т.д.

Все эти средства действуют кратковременно, направлены на один симптом и не влияют на патогенетический механизм их возникновения при ФР. А если нужен ЛП, который не просто устраняет симптомы, но и нормализует моторику ЖКТ, то тут на помощь приходит безрецептурный препарат — Тримебутин (МНН).

Кратко о механизме действия, эффективности и безопасности, побочных эффектах тримебутина.

Терапевтический эффект

Тримебутин относят к фармакологической группе "другие желудочно–кишечные средства", но фармакологическое влияние на организм делают тримебутин непревзойденным и многофункциональным соединением. Сначала считалось, что основной терапевтический эффект тримебутина обусловлен его спазмолитической активностью, но, в дальнейшем, было изучено дополнительное влияние на ЖКТ.

Механизм действия тримебутина заключается в активации периферических μ- (мю), κ- (каппа) и δ- (дельта) опиатных рецепторов и регуляции высвобождения желудочно–кишечных пептидов. Фармакологические эффекты проявляются в повышении моторики кишечника, ускорении опорожнения желудка, кроме того, описаны антимикробные свойства в отношении бактерий, вызывающих постинфекционные функциональные расстройстваЖКТ. Дополнительно было показано, что он играет роль в регуляции висцеральной чувствительности (все виды внутренней (функциональной) чувствительности и болевые ощущения). Было замечено, что этот препарат также является модулятором множественных ионных каналов в кишечнике (влияет на потенциалзависимые Са2+-каналы L-типа, K+-каналы и др.). Его функция на различных уровнях, от моторики до обезболивания, делает этот препарат уникальным, а спектр его действия можно использовать для лечения как гипермоторных, так и гипомоторных нарушений ЖКТ, способствуя нормализации работы ЖКТ.

Когда и кому рекомендовать?

Тримебутин показан в качестве монотерапии и в комплексе с другими симптоматическими средствами при лечении и облегчении симптомов при СРК, диспепсии (происходящий от греч. "dys" (плохой) и "pepsis" (пищеварение)), болях, спазмах, коликах ЖКТ, ощущении вздутия (метеоризм), запорах или диарее, дискомфорте в области живота, изжоге, отрыжке, тошноте, рвоте, тяжести и чувстве переполнения в желудке после еды.

Но существуют ситуации, когда тримебутин рекомендовать не нужно (особенно, если речь идет о детях), например, при симптомах кишечной инфекции или отравления, которые сопровождаются повышением температуры тела, болью в животе, тошнотой, рвотой, диареей (иногда со слизью и/или кровью). В данных ситуациях рекомендуется регидратация, сорбенты и обращение к врачу.

В настоящее время зарегистрировано 13 наименований лекарственных препаратов, содержащих тримебутин. Среди лекарственных форм преобладают таблетки (Необутин, Тримебутин, Нетугаст, Спазмавексим, Тримебутин-СЗ, Тримебутин–ВЕРТЕКС и др. Необутин Ретард и Тримедат форте являются табл. с пролонг. высвобождением). Также имеется гель (Динобутин) и порошок для приготовления суспензии (Тримедат).

Способ применения тримебутина:

Тримебутин принимается 3 раза/день. Дозы зависят от показаний и возраста. Чаще всего рекомендуется для взрослых — 300-600 мг в день (делить на 3 приема). Для детей с 3 до 5 лет по ¼ табл. (25 мг) 3 р./день, с 5 до 12 лет по половинке табл. (50 мг) 3 р./день. Для форм с пролонгированным высвобождением (Необутин Ретард и Тримедат форте) — 1 табл. 2 р./день (утром и вечером). Курс лечения– 4 нед., но при необходимости, врач может продлить его до 12 нед.

Общие побочные эффекты со стороны ЖКТ включают сухость во рту, неприятный вкус, диарею, диспепсию, боль в эпигастрии, тошноту и запор. Некоторые эффекты ЦНС включают сонливость, усталость, головокружение, ощущение жара/холода и головные боли.

Преобладает почечная элиминация, также наблюдается экскреция с калом (5–12%). Около 94% пероральной дозы тримебутина выводится почками в виде различных метаболитов.

Противопоказания к применению тримебутина:

гиперчувствительность;
детский возраст до 3 лет;
беременность;
лактация (с осторожностью).

Исходя из вышеперечисленного, можно выделить, что тримебутин является универсальным ЛП, способствующим уменьшению большинства симптомов со стороны ЖКТ. Восстанавливает самые частые нарушения при функциональных расстройствах ЖКТ: нарушение моторики ЖКТ, желчного пузыря и желчных протоков. Хорошо переносится и имеет мало противопоказаний. Отлично сочетается с другими препаратами для симптоматической терапии. Особенно ценно, что тримебутин разрешен детям с 3 лет, что немаловажно при частых наращениях со стороны ЖКТ в таком нежном возрасте и малом количестве разрешенных к применению безрецептурных ЛП. Таким образом, биохимические свойства и сложные механизмы действия тримебутина, наряду с хорошо изученной фармакологической безопасностью, делают это ЛВ актуальным и ценным для клинического применения при функциональных расстройствах ЖКТ.

Котлярова Анна