Бетагистин — основной в фармакотерапии болезни Меньера

Гайсаров Артур
Доцент кафедры управления и экономики фармации Башкирского государственного медицинского университета

Совокупность этих симптомов впервые была описана еще в XIX веке, а в середине прошлого столетия было доказано, что в основе данного заболевания лежит увеличение объема эндолимфы в лабиринте внутреннего уха, которое, в свою очередь, приводит к повышению давления в нем. Точная причина возникновения болезни Меньера до сих пор не ясна — по всей видимости, имеется множество способствующих ее развитию факторов различной природы: анатомической, метаболической, иммунологической, аллергической и др.

При этом отсутствие лечения может привести к грозному осложнению — стойкому снижению слуха вплоть до двусторонней глухоты. Другим симптомом, значительно ухудшающим качество жизни пациентов, является головокружение. На ранней стадии заболевания оно может быть выражено слабо, но в дальнейшем головокружение сопровождается сильными вегетативными нарушениями: усилением потливости, повышением слюноотделения с диспепсией, а также колебаниями артериального давления. Часто перед таким приступом пациенты вплоть до нескольких часов испытывают чувство имеющегося давления в пораженном ухе и/или соответствующей половине головы.

Бетагистин как основной препарат  в терапии

В настоящее время в РФ зарегистрировано 19 ТН бетагистина в различных формах и дозировках (все являются рецептурными), из которых наиболее часто выписываются врачами:

• Бетасерк — табл. 8, 16, 24 мг, диспергируемых табл. 24 мг и Бетасерк Лонг, 48 мг пролонг. табл. с модифицированным высвобождением;
• Бетацентрин, Тагиста, Вестибо и др. в виде табл. 8, 16, 24 мг;
• Вестикап, — капс. 8, 16, 24 мг;
• Микрозер — капли 1,25%.

Зарегистрирован и комбинированный отечественный препарат "Бетасерк Комби" — табл., покр. пленочной обол., (бетагистина 16/24 мг + пирацетама 800 мг).

Терапевтический эффект бетагистина, являющегося синтетическим аналогом гистамина, обусловливается комплексным механизмом действия. Основным из них является стимуляция H₁-гистаминовых и активное блокирование H₃-гистаминовых рецепторов, расположенных в вестибулярных ядрах ЦНС и внутреннем ухе, что приводит к повышению высвобождения гистамина. За счет этого в нейронах вестибулярных ядер снижается повышенная возбудимость и усиливается их проводимость, а также улучшается микроциркуляция и проницаемость капилляров головного мозга. Кроме этого, избирательно нормализуется давление эндолимфы в лабиринте внутреннего уха без клинически значимого снижения артериального давления.

Показания к применению

Болезнь Меньера и вестибулярное головокружение (вертиго) являются главными показаниями для применения препаратов бетагистина. Его назначение способствует снижению частоты и выраженности головокружений, кроме этого, применение на ранней стадии болезни Меньера способно замедлить прогрессирующее снижение слуха. Добавление в состав Бетасерк Комби ноотропного средства пирацетам направлено для комплексного лечения расстройств памяти и иных интеллектуальных нарушений.

Препараты бетагистина обладают ограниченным перечнем общих противопоказаний к применению — это феохромоцитома и индивидуальная непереносимость компонентов препарата. При этом в настоящее время недостаточно данных по эффективности и безопасности их использования у детей, поэтому эти препараты, как правило, не применяются у пациентов до 18 лет. Однако необходимо также учитывать противопоказания, связанные с наличием вспомогательных компонентов в соответствующей лекарственной форме ЛП.

Противопоказания

1. Таблетки с модифицируемым высвобождением и капсулы могут содержать лактозу – в этом случае они будут противопоказаны лицам с ее непереносимостью, дефицитом лактазы или при наличии глюкозо-галактозной мальабсорбции.

2. Диспергируемые таблетки, как правило, имеют в своем составе аспартам, поэтому они не должны применяться у пациентов с фенилкетонурией. Также их компонентом может быть сахароза, что будет являться противопоказанием при недостаточности сахаразы и изомальтазы, непереносимости фруктозы или при нарушении всасывания глюкозы и галактозы.

В то же время для терапии бетагистином беременность и грудное вскармливание не являются абсолютными противопоказаниями: лекпрепараты могут быть назначены, если у женщины имеется очевидная необходимость, а в случае продолжения лактации — когда польза грудного вскармливания превышает возможные риски для ребенка.

Исключением является наличие второго активного компонента – пирацетама: он не должен применяться при беременности и лактации. Еще в таком случае противопоказаниями будут являться геморрагический инсульт, а также средние и тяжелые стадии хронической почечной недостаточности.

Осторожность требуется при наличии у пациента бронхиальной астмы, а также язвенной болезни желудка и/или 12-перстной кишки — случаи, требующие особого врачебного контроля во время терапии. Если принимать комбинированный препарат, то необходимо проявлять осторожность при риске кровотечений у пациента, а также при совместном применении такого ЛП с антикоагулянтами и антиагрегантами.

Бетагистин необходимо принимать внутрь, во время еды, не разжевывая и запивая необходимым количеством воды. При использовании диспергируемых таблеток (понятно, что вода не требуется) – просто положить под язык и табл. растворится.

Относительно стандартной является дозировка 24-48 мг в день, при этом 48 мг является максимальной дозой в сутки. Разнообразие имеющихся форм выпуска (8, 16, 24 мг) позволяет обеспечить равномерное распределение требуемой суточной дозы на несколько приемов в течение дня либо, при использовании пролонгированной ЛФ (48 мг), обеспечить однократное утреннее применение всей дозы. Необходимо отметить, что каркас данной формы может выводиться с калом в нерастворенном виде, но это не оказывает влияния на эффективность препарата.

При этом считается, что нет необходимости в коррекции дозировок как у пожилых людей, так и у пациентов с почечной либо печеночной недостаточностью, за исключением случая применения комбинированного ЛП бетагистина с пирацетамом. Конкретная доза должна подбираться врачом для каждого пациента индивидуально, с отслеживанием его реакции на проводимое лечение, т.к. требуется длительная терапия, а положительные результаты могут наблюдаться лишь спустя несколько недель после ее начала.

О возможных лекарственных взаимодействиях

Информация довольно ограничена из–за того, что, во–первых, в этом направлении проводились только лабораторные исследования, а, во–вторых, они показали предположительное отсутствие влияния бетагистина на изоферменты цитохрома P-450. Следовательно, гипотетически, ЛП не будет оказывать значимых взаимодействий с большинством препаратов.

Однако в то же время эти данные показывают, что метаболизм бетагистина может замедляться под влиянием ЛП, ингибирующих моноаминоксидазу — например, при применении противопаркинсонического препарата селегилина. В связи с этим требуется осторожность при необходимости их совместного назначения. Также, поскольку бетагистин стимулирует H₁-гистаминовые рецепторы, то его одновременный прием с блокаторами данных рецепторов, например, антиаллергическими средствами, может снижать эффективность одного из этих препаратов или их обоих.

Несмотря на то, что препараты бетагистина довольно быстро и хорошо всасываются в ЖКТ, их побочные действия обычно выражены довольно слабо: основными являются головные и желудочно-кишечные боли, тошнота, рвота и диспепсия, а также возможны аллергические реакции. При этом нежелательные реакции со стороны ЖКТ, как правило, снижаются или полностью исчезают при соблюдении установленного правила приема данных ЛП во время еды либо после уменьшения дозировки. Также снижению степени выраженности побочных действий может способствовать применение пролонгированной лекарственной формы. При применении комбинированного препарата с пирацетамом дополнительно необходимо учитывать возможные побочные действия последнего — наиболее часто возникают гиперактивность, нервозность и повышение массы тела.

Рекомендации специалисту "первого стола"

Препараты бетагистина:

1. Не оказывают значимого влияния на способность управлять автомобилем и заниматься потенциально опасными работами. Исключением является комбо с пирацетамом — когда, наоборот, требуется соблюдать осторожность при выполнении этих действий.
2. Имеют двояковыпуклую форму и риску (некоторые ТН), облегчающую разделение препарата, если это предусматривается их инструкцией по применению.

Однако в них часто указывается, что такое разламывание должно осуществляться только для обеспечения более легкого проглатывания таблетки, а не для деления на равные дозы для последующего приема.

При этом необходимо действовать согласно информации, указанной в инструкции — например, разместить таблетку на твердую и сухую поверхность, а затем надавить на нее большим пальцем руки. Риска в этот момент должна находиться сверху. В любом случае нельзя разделять на части таблетки бетагистина с модифицируемым высвобождением.