Болезнь движения: препараты выбора

Преферанская Нина Германовна
Доцент кафедры фармакологии фармфакультета Первого МГМУ им. И.М. Сеченова, к.ф.н.

Само укачивание — это тоже своеобразная реакция организма, возникающая из–за монотонных колебаний при передвижении в пространстве. В 1881 г. J.A. Irwin предложил назвать это состояние болезнью движения — кинетоз (<гр. kinma (лат. kinesis) — движение).

На сегодняшний день полностью выяснить механизм болезни движения не удалось, ближе всего к этому процессу подходит теория «сенсорного конфликта», в которой описывается это состояние как ответная реакция организма на противоречивые сигналы от органов зрения и вестибулярного аппарата, поступающие к центрам головного и спинного мозга. В результате нарушаются процессы регуляции реакций организма за поддержание равновесия. При чрезмерном возбуждении вестибулярного аппарата у мало тренированных лиц возникает «синдром укачивания». Чаще других подвержены укачиванию лица с низкой вестибулярной устойчивостью, женщины (10%) и дети (от 2 до 12 лет — 58% и от 12 до 20 лет — 45%). Ребенок до двух лет более устойчив к укачиванию, у новорожденных детей укачивания не наблюдается.

В зависимости от индивидуальных особенностей организма и от интенсивности провоцирующего раздражителя наблюдаются различные симптомы укачивания: головокружение, бледность кожных покровов, частая зевота, повышенная потливость, холодный пот, слюнотечение, тахикардия, дискинезия, тошнота, рвота и др. Английский ученый Бенсон (A.J. Benson, 1984 г.), изучавший болезнь движения, считает это нормальной реакцией здорового организма человека, не имеющего каких-либо ограничений и функциональных нарушений.

Лекарственные средства, облегчающие страдания людей при «морской», «воздушной» и «дорожной» болезни, называются противоукачивающими, или противокинетозными. Универсального лекарственного средства от укачивания не существует. Классифицируют противоукачивающие средства в зависимости от влияния на вестибулярные рецепторы, локализованные в медиаторных системах мозжечка, продолговатого мозга и др. отделах ЦНС. С этой целью применяют препараты следующих лекарственных групп:

• антигистаминные средства;
• противорвотные средства;
• холинолитические средства;
• средства, нормализующие микроциркуляцию в ЦНС;
• гомеопатические противоукачивающие средства;
• фитопрепараты противоукачивающие;
• актопротекторы;
• ноотропные средства;
• препараты, относящиеся к разным группам;
• БАД.
  Рассмотрим первые две группы: антигистаминные и противорвотные средства.

АНТИГИСТАМИННЫЕ СРЕДСТВА
Дименгидринат (Драмина) — комплексная соль дифенгидрамина с хлортеофиллинатом. Блокирует H1–гистаминовые рецепторы — оказывает противорвотное, седативное, центральное холиноблокирующее, местноанестезирующее действие, угнетает ЦНС. Ослабляет последствия вестибулярной стимуляции, действуя в первую очередь на отолиты, в высоких дозах – на полуокружные каналы. Применяют для профилактики при морской и воздушной болезни, для лечения вестибулярных и лабиринтных нарушений. Выпускается в таблетках по 0,05 г (50 мг). Для профилактики морской или воздушной болезни — по 50–100 мг за 30 мин. до поездки. Максимальная суточная доза для взрослых — 300–400 мг.
При применении могут возникать следующие побочные эффекты: сухость слизистой оболочки полости рта, носа и горла, снижение аппетита, крапивница, ангионевротический отек, бронхоспазм. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и при др. потенциально опасных видах деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Прометазина гидрохлорид (Пипольфен) — препарат фенотиазинового ряда — обладает антигистаминным, противоаллергическим, седативным, противозудным, снотворным, противорвотным, местноанестезирующим действием, также оказывая М–холиноблокирующее действие. Предупреждает и успокаивает икоту. Клинический эффект начинает развиваться через 20 мин. и продолжается в течение 6 час., иногда до 12 час. Быстро и хорошо абсорбируется из ЖКТ. При разных путях введения проходит через ГЭБ и плацентарный барьер. Связывается с белками плазмы более 90%. Метаболизируется в печени с образованием сульфоксидов и деметилированных производных прометазина. Препарат широко применяют при мигрени, морской и воздушной болезни и др. кинетозах. Выпускается в тб. по 5, 10 мг для детей и взрослым: по 25 мг тб. и драже по 25 и 50 мг. Для предупреждения укачивания однократно за 1 час до поездки: взрослым — 25–50 мг, детям — 10–20 мг.
При приеме могут возникать сухость во рту (при приеме внутрь), тошнота, запор, сонливость, беспокойство, психомоторное возбуждение, экстрапирамидные расстройства.

Хлоропирамин (Супрастин) — оказывает антигистаминное, противоаллергическое, холинолитическое, спазмолитическое действие, также блокируя М-холинорецепторы. Оказывает также противозудное, седативное и снотворное действие. Концентрация в крови достигает максимума в течение 2 час. и сохраняется на терапевтическом уровне на протяжении 4–6час.
При применении могут возникать вялость, слабость, замедление психомоторных реакций, сонливость, головокружение, нарушение координации движений, сухость во рту, тошнота, желудочно-кишечные расстройства; редко — гастралгия.

Меклозин (Бонин) — жевательные таблетки с малиновым вкусом — блокирует Н1–гистаминовые рецепторы, обладает слабыми антихолинергическими свойствами, блокируя М1-холинорецепторы, оказывает и противорвотное действие. Применяется для профилактики и купирования тошноты, рвоты, головокружения при морской и воздушной болезни. Применяют за 1 час до путешествия по 25 мг (1 тб.), но не более 50 мг (2 тб.). Препарат обладает большой продолжительностью действия, повторно можно применять на всем протяжении путешествия по 1 тб. 1 раз в сутки.
Противопоказан детям до 12 лет, при беременности, больным с глаукомой. При его применении может возникать сухость во рту, общая слабость, сонливость.

ПРОТИВОРВОТНЫЕ СРЕДСТВА

Метоклопрамид, тб. 10 мг (Реглан, Церукал) — блокирует Д2–дофаминовые рецепторы триггерной зоны рвотного центра и серотониновые 5-НТ3 рецепторы продолговатого мозга, оказывает противорвотное действие, устраняет тошноту и икоту. Препарат применяют при рвоте, тошноте и икоте различного генеза. Применение: взрослым — по 5–10 мг 3–4 раза в сутки за 30 мин. до еды (таблетку проглатывают целиком и запивают небольшим количеством воды); детям старше 6 лет — по 5 мг 1–3 раза в сутки.
Побочные эффекты: запор или диарея, сухость во рту, чувство усталости, сонливость, головная боль, головокружение, депрессия. Соблюдать осторожность пациентам с нарушением функции почек, детям и подросткам.

Домперидон (Мотилиум) — блокирует Д2–дофаминовые рецепторы в миентеральном сплетении, периферические и центральные дофаминовые рецепторы в триггерной зоне продолговатого мозга, устраняет ингибирующее влияние дофамина на холинергические нейроны, моторную функцию ЖКТ и повышает эвакуаторную и двигательную активность желудка. Оказывает противорвотное действие, успокаивает икоту и устраняет тошноту. Рекомендуется взрослым и детям старше 5 лет, применяют внутрь за 15–20 мин. до еды. Детям в возрасте до 5 лет при хронических диспепсических явлениях — по 2,5 мг/10 кг 3 раза в сутки и в случае необходимости дополнительно перед сном. При выраженной тошноте и рвоте — по 5 мг/10 кг 3–4 раза в сутки и перед сном. При необходимости доза может быть удвоена. При применении могут возникать аллергические реакции, такие как кожная сыпь и крапивница.

Тиэтилперазин (Торекан) — пиперазиновое производное фенотиазина, противорвотное средство центрального действия, блокирует H1–гистаминовые рецепторы и дофаминовые рецепторы в нигростриарных путях. В отличие от большинства фенотиазинов практически не оказывает антипсихотического действия. Оказывает также альфа–адрено– и М–холиноблокирующее действие. Действует на хеморецепторную триггерную зону и на рвотный центр. Устраняет головокружение, влияя на координационные центры в ретикулярной формации. Эффект развивается быстро, обычно уже после первого введения.

Показания к применению: морская и воздушная болезнь; головокружение центрального и вестибулярного генеза. Применяют внутрь и ректально. Взрослым и детям старше 12 лет — по 6,5 мг 1–3 раза в день, в более тяжелых случаях – внутримышечно (при в/в введении возможно развитие тяжелой артериальной гипотензии. — Прим. авт.) — по 6,5–13 мг.
Возможны сухость во рту, запоры, головная боль, головокружение, сонливость, судороги, снижение АД, ортостатическая гипотензия, тахикардия, фотосенсибилизация, пигментация сетчатки, периферические отеки, агранулоцитоз, лейкопения, тромбоцитопения.

Продолжение следует...