Цетиризин — препарат, предотвращающий аллергическую реакцию
Гистамин — это основной медиатор аллергических реакций, который является агонистом 4-х видов рецепторов: H1–H4, соответственно, антигистаминные препараты принимаются для предотвращения аллергических реакций (табл. 1).
Котлярова Анна
Доцент курса фармации ФДПО кафедры фармакологии с курсом фармации ФДПО ФГБОУ ВО РязГМУ Минздрава России, канд. биол. наук
Цетиризин, относящийся ко II поколению (табл. 2), блокирует Н1-рецепторы, тем самым уменьшая или устраняя многие эффекты гистамина, будь то увеличение проницаемости капилляров и развитие отека, гиперемия или зуд. На увеличение секреторной активности желез желудка действия не оказывает.
Об эффективности ЛП
Цетиризин более селективен в отношении Н1-рецепторов. Продолжительность действия до 24 часов, седативный эффект отмечается редко, не нарушает когнитивные функции и психомоторные функции, включая внимание, память, сенсомоторную координацию, обработку информации и психомоторную деятельность. ЛП не накапливается в организме даже при длительном применении. Большая часть дозы выводится в неизмененном виде почками.
В рекомендуемых дозировках цетиризин безопасен. Но если нарушены функции печени в совокупности с нарушением функции почек, то это приводит к повышению в крови цетиризина и его метаболитов. Вероятность возникновения нежелательных лекарственных реакций в виде аритмии существенно повышается. Если с печенью и с почками все в норме, то даже в дозе 60 мг/сут. в течение 7 дней препарат не вызывал клинически значимого удлинения интервала QT. В связи с этим больным с нарушениями функций печени и почек (средняя и тяжелая степень) необходимо изменять дозу в сторону снижения. Специалист первого стола должен обратить на это внимание покупателя-пациента при осуществлении фармацевтического консультирования.
Область применения
В настоящее время цетиризин применяется при лечении аллергических реакций немедленного типа, таких как крапивница, кожный зуд, аллергический конъюнктивит, ангионевротический отек (отек Квинке), аллергический ринит и др. По сравнению с другими антигистаминными ЛП, цетиризин уверенно удерживает одну из лидерских позиций, например, в ряде исследований проводилось сравнение результатов 2-недельного лечения цетиризином 10 мг, эбастином 10 мг, фексофенадином 60 мг, лоратадином 10 мг и плацебо. По результатам была установлена эффективность ЛВ которая снижается в ряду цетиризин > эбастин > фексофенадин > лоратадин > плацебо. Кроме того, имеются данные, что активность цетиризина в дозе 10 мг выше или равна активности дезлоратадина, левоцетиризина.
Назначают цетиризин внутрь взрослым по 10 мг 1 р/день, детям — в зависимости от возраста (см. инструкцию).
В РФ зарегистрировано 58 наименований ЛП, содержащих цетиризин, выпускаемых в большинстве своем в форме таблетки, но есть и капли д/приема внутрь. Наиболее известные ТН, кроме перечисленных в табл. 2: Зинцет, Парлазин, Цетиринакс, Сенсинор, Солонэкс и др. Фринозол, спрей назальный – комбинированный ЛП, в составе которого добавился фенилэфрин.
Лекарственные взаимодействия
В настоящее время известно около 249 ЛВ, с которыми цетиризин вступает в межлекарственные взаимодействия. Положительный момент состоит в том, что среди такого разнообразия фармакокинетических и фармакодинамических взаимодействий нет потенциально опасных, требующих повышенного контроля при назначении и отпуске. Причиной является отсутствие печеночного метаболизма. Но несмотря на то, что опасность от взаимодействия цетиризина с другими ЛС маловероятна, это вещество нельзя считать безобидным.
Важно! Одновременное применение цетиризина с алкоголем или ЛС, оказывающими угнетающее действие на ЦНС, может привести к дополнительному ухудшению умственной активности и работоспособности.
Побочные эффекты чаще всего проявляются болью в животе, сонливостью и усталостью. Пациенты обращаются за консультацией именно с данными побочными эффектами от приема цетиризина. Но могут быть сообщения и другого характера, например, отрыжка, изжога, жжение, зуд, онемение, покалывание, "мурашки по коже", головная боль, повышенное потоотделение, сухость во рту.
Противопоказания: гиперчувствительность, терминальная стадия почечной недостаточности, дети до 6 мес. (для жидких ЛФ), дети до 6 лет (для твердых ЛФ), беременность.
С осторожностью необходимо применять ЛП в категории пациентов с хронической почечной недостаточностью, эпилепсией, детям до 1 года и женщинам при грудном вскармливании (на период лечения рекомендуется не кормить ребенка).
Интересный факт заключается в том, что цетиризин обладает противовоспалительными свойствами, которые могут играть роль в лечении бронхиальной астмы. Кроме того, 1% раствор эффективен для роста волос без каких–либо осложнений при лечении андрогенетической алопеции у мужчин. Это связано с тем, что цетиризин ингибирует высвобождение простагландина D2 и стимулирует высвобождение простагландина E2.
Резюмируем: цетиризин является активным и селективным антагонистом H1-рецепторов II поколения. Он обладает весьма благоприятными фармакологическими свойствами и не оказывает побочных эффектов на сердце и, по данным литературы, не обладает тератогенностью. Он хорошо переносится и улучшает качество жизни при лечении детей, подростков и взрослых, страдающих аллергическими реакциями от умеренной до тяжелой степени.
