Преферанская Нина Германовна
Доцент кафедры фармакологии фармфакультета Первого МГМУ им. И.М. Сеченова, к.фарм.н.
При высоком ритме жизни современный человек страдает гиподинамией, не хватает или полностью отсутствуют физические нагрузки. Все это нередко приводит (особенно после 35–45 лет) к возникновению различных типичных заболеваний, таких как атеросклероз, подагра, сахарный диабет 2-го типа, желчнокаменная болезнь и др. Сначала большинство из нас практически не замечает появления небольшого избытка массы тела, но в дальнейшем это может привести к первичному ожирению.
Ожирение – это повышенное отложение жира в специализированных жировых клетках человеческого организма – адипоцитах (место депонирования жиров). Первичное ожирение развивается в результате алиментарного дисбаланса между избыточной калорийностью потребляемой пищи и суточными расходами энергии (обмен веществ, эффективный метаболизм, уровень физической нагрузки). По статистике каждый второй житель планеты после 50 лет страдает ожирением – заболеванием полигенным и хроническим.
Нельзя решить все проблемы, связанные с ожирением, одной диетой. Лечение почти всегда включает применение лекарств или биологически активных добавок, выбор которых без рекомендации врача может нанести огромный вред больному. Понижают аппетит анорексигенные средства, они применяются для лечения алиментарного ожирения. Назначают их одновременно со специальной диетой и физическими упражнениями.
Было замечено, что при применении психостимулятора фенамина уменьшается или полностью исчезает чувство голода. Однако применять фенамин для систематического лечения ожирения нельзя, т.к. он сильно возбуждает ЦНС, вызывая бессонницу, беспокойство, стимулируя адренорецепторы сердца и сосудов, повышает артериальное давление, вызывает тахикардию, иногда аритмию. Кроме того, к фенамину может возникнуть лекарственная зависимость. Ранее используемые препараты: амфепрамон (Фепранон), мазиндол (Теренак) и дезопимон по своему действию близки к фенамину. Они повышают активность центра насыщения и снижают активность центра голода. Эти препараты оказывают стимулирующее влияние на ЦНС, проявляя при этом нежелательные побочные эффекты: повышение артериального давления, развитие лекарственной зависимости, изменение настроения, головную боль, головокружение и др. На основе фенамина были созданы вещества с более избирательным анорексигенным действием, маловыраженным влиянием на ЦНС и сердечно-сосудистую систему. Фенфлурамин (Минифаж) влияет на серотонинергическую передачу за счет увеличения высвобождения серотонина и торможения его обратного захвата. Однако из-за серьезных побочных эффектов его также сняли с обращения. Гормон глюкагон, выделяющийся a-клетками поджелудочной железы, вызывает гипергликемию и понижает чувство голода, но для снижения массы тела его не применяют. Запрещен к применению для снижения аппетита симпатомиметик Эфедрин, а также все комбинированные препараты, содержащие алкалоиды эфедры. Эфедрин оказывает возбуждающее действие на ЦНС, возбуждает дыхательный центр, снижает чувство аппетита, суживает периферические сосуды, стимулирует деятельность сердца и повышает АД. При его длительном применении развивались тяжелые побочные эффекты и были зарегистрированы даже случаи со смертельным исходом. Поэтому все выше перечисленные анорексигенные лекарственные средства не нашли применения в клинической практике.
В настоящее время наиболее известно лекарственное средство сибутрамин (Sibutramine), выпускаемое под ТН: «Меридиа», «Обестат», «Редуксин». Этот препарат ингибирует обратный нейрональный захват нейромедиаторов – серотонина и норадреналина, опосредованно возбуждает β3-адренорецепторы, воздействуя на бурую жировую ткань. В организме образует активные метаболиты, значительно превосходящие по активности препарат. Снижение массы тела сопровождается увеличением концентрации в сыворотке крови антиатерогенных ЛПВП и снижением общего холестерина, триглицеридов и ЛПНП. Повышение уровня норадреналина усиливает обмен веществ, повышает термогенез, вызывает чувство прилива сил и энергии. При применении препарата возникает быстрое чувство насыщения и снижается потребность в пище. После курса лечения пациенты отвыкают от переедания.
Длительный прием не приводит к развитию лекарственной зависимости, однако существенно увеличивается риск возникновения ишемии мозга и инсульта у лиц с сердечно-сосудистыми заболеваниями. Побочные эффекты, как правило, носят легкий и обратимый характер: изменение вкуса, повышение потоотделения, отеки, иногда тахикардия, вазодилатация, тревожность, бессонница, головная боль. «Редуксин» – первый отечественный препарат для снижения веса, подавляет чувство голода, снижает аппетит и формирует ощущение сытости. Курс лечения от 3 мес. до 1 года (снижение МТ 2–3 кг/мес.).
Важно! Противопоказаниями для приема препаратов сибутрамина являются беременность, кормление грудью, возраст до 18 лет и старше 65 лет, неконтролируемая артериальная гипертензия, психическая анорексия. Препарат хранится по Списку «Б».
Препарат орлистат (Ксеникал, Орсотен), который необратимо специфически ингибирует желудочную и панкреатическую липазу, образуя ковалентную связь с активным сериновым участком в просвете желудка и тонкой кишки. Инактивированные ферменты теряют способность гидролизовать триглицериды пищевых продуктов. Липиды не расщепляются до свободных жирных кислот и моноглицеридов и не абсорбируются. Непереваренные жиры выводятся из организма, увеличивая концентрацию жира в каловых массах. Количество поступающих в организм калорий уменьшается. Снижается уровень холестерина в крови. Это способствует снижению веса больного, основная потеря массы тела происходит в течение первых 6 мес. лечения. Препарат используется на фоне умеренно-гипокалорийной диеты, обладает продолжительным действием (после приема – начало действия через 24 ч., после отмены препарата – до 72 ч. После отмены орлистата концентрация жира в содержимом кишечника обычно возвращается к исходным показателям через 48–72 ч. У орлистата отсутствует центральное действие, поэтому системные нежелательные реакции не проявляются.
Отрицательные побочные эффекты при применении препарата наблюдались в основном со стороны ЖКТ (диспептические нарушения, маслянистые фекалии, учащение акта дефекации), которые были незначительными и проходящими. Были отмечены аллергические реакции (зуд, сыпь, крапивница и др.), однако частота их возникновения неизвестна. Большинство больных переносят препарат благополучно. Препарат эффективен в длительных программах контроля массы тела при заболеваниях, связанных с ожирением. Принимать препарат одновременно с углеводно-белковой диетой нецелесообразно, т.к. отсутствует субстрат для его воздействия. В рационе больного должны присутствовать жиры, иначе эффекта от приема препарата не наблюдается. Противопоказанием является возраст до 18 лет. Хранится по Списку «Б»!
Огромное количество препаратов для похудания зарегистрированы как биологически активные добавки (БАД).
Апетинол влияет на процессы сжигания жиров в организме, применяется при постоянном чувстве голода и переедании в вечернее время суток. Капсулы для похудения Цитримакс плюс включают экстракт гарсинии камбоджийской, блокируют образование жиров.
Из фитопрепаратов применяют в основном средства, обладающие мочегонным или слабительным действием. Элькар для похудения и Фитолакс регулируют эвакуаторную функцию кишечника, устраняют зашлакованность. На систему пищеварения оказывают влияние Фитомуцил для похудания, МКЦ (микрокристаллическая целлюлоза), Хитамин (сорбент), Лида (сжигатель жира), Ультра эффект и др.
Для ускорения обмена веществ, применяют препараты серии «Турбослим». Турбослим содержит альфа-липоевую кислоту в комбинации с L-карнитином и витаминами группы В. Комбинация является максимально сбалансированной и способствует эффективному ускорению обмена веществ. Альфа-липоевая кислота способствует разглаживанию морщин и удалению пигментных пятен. L-карнитин – витаминоподобное вещество, естественный фактор разрушения жировой ткани, переносит жиры к местам их расщепления в митохондриях и ускоряет образование энергии, необходимой для повышения жизненных сил. Применение препаратов снижает уровень холестерина и триглицеридов в крови. Все препараты серии «Турбослим» нормализуют жировой обмен, уменьшают отеки, активизируют работу органов и тканей, способствуют повышению тонуса мышц всего организма, оказывая при этом тонизирующее действие.
Сжигают старые жировые отложения и блокируют накопление новых такие препараты, как «Фитослим», Body Slim, «Слим код», «Доктор Слим».
Карнивит Q10 – источник L-карнитина, ненасыщенных жирных кислот и жирорастворимых витаминов – быстро убирает жир с живота, боков и бедер. Коэнзим Q10 усиливает действие ферментов, является антиоксидантом, улучшает функции внешнего дыхания, повышает толерантность к физическим нагрузкам, существенно замедляет процессы старения и предупреждает образование морщин.
Соблюдать низкокалорийную диету для снижения массы тела помогает Регулятор аппетита/Фаза1, а после отмены диеты удержать достигнутый результат позволяет Блокатор калорий/Фаза2. Последний содержит экстракт белой фасоли (Phaseolus vulgaris L. – 250 mg) – источник ингибитора α-амилазы – фазеламин и не содержит генно-модифицированных компонентов.
При применении Блокатора калорий/Фаза2 сбалансировано снижается масса тела с уменьшением толщины жировой прослойки, уменьшается окружность талии и бедер. Препарат рекомендуется принимать взрослым по 2 тб. три раза в день во время еды в течение месяца. При необходимости курсовой прием можно повторить. Противопоказаниями к применению служит индивидуальная непереносимость входящих компонентов, беременность и кормление грудью. Препарат хорошо переносится, нежелательные реакции зафиксированы только у незначительного числа пациентов.
Препарат борьбы с ожирением и для похудения «Нутриентум» – это белковый коктейль, нормализующий питание, способствует нормализации обмена веществ, ограничивает поступление жирообразующих веществ, является источником аминокислот, витаминов, макро- и микроэлементов.
У человека доказано существование «гена ожирения – obese gene». Продуктом экспрессии этого гена служит белок – лептин, синтезируемый адипоцитами и взаимодействующий с гипоталамусом. Низкий уровень гормона лептина в крови служит сигналом недостаточного количества запаса жиров в организме. Этот сигнал включает механизмы, приводящие к увеличению аппетита и способствующие увеличению массы тела. Дефицит лептина вызывает крайнюю прожорливость у подопытных мышей и повышает в 2–3 раза употребление пищи. К настоящему времени описаны 5 одиночных мутаций в гене лептина у людей. Мутации приводят к развитию ожирения. Вырабатываемые в организме пептиды: нейропептид , холецистокинин также принимают участие в регуляции пищевого поведения, чувства сытости и потребления пищи. В 2009 г. ученые Калифорнийского университета нашли ключевой фермент в регуляции жирового обмена – фосфолиапазу А2. Этот фермент способствует регуляции аппетита и массы тела. Дальнейшие исследования могут послужить разработке новых методов в борьбе с ожирением.
Показателем правильности подобранного лечения служит не только снижение массы тела, но и улучшение общего самочувствия больного, повышение его нервно-мышечного тонуса, настроения и обеспечение психического и социального благополучия. Но помнить необходимо всегда – эффект, оказываемый анорексигенными средствами и БАД для похудения, очень индивидуален и назначать их должен только специалист – врач!