Антигипертензивные ЛС и фармгруппы для взаимодействия

Преферанский Николай Георгиевич
Руководитель отдела медицинских и фармацевтических информационных систем НП МИАЦ РАМН, проф., д.ф.н.

Лекарственные средства, понижающие активность ренин — ангиотензин — альдостероновой системы (РААС), играют важную роль в регуляции артериального давления, сердечно–сосудистой деятельности и водно–электролитного баланса. Лечение данными препаратами позволяет затормозить процесс дезадаптивного ремоделирования и уменьшить риск повреждения органов–мишеней — сердца, мозга, сосудистой стенки, почек, развития тяжелейших осложнений и предупредить внезапную смерть. В многоцентровых рандомизированных клинических исследованиях применение ингибиторов АПФ (ИАПФ) при различных формах артериальной гипертензии показало снижение общей смертности на 13%, смертности от сердечно–сосудистых заболеваний — на 20%, сосудистых осложнений — на 32%, в т.ч. от инсульта — на 30%. Снижение усредненных показателей систолического АД на 10–12 мм рт.ст. и диастолического АД на 5 мм рт.ст. сопровождается достоверно значимым уменьшением частоты возникновений инсульта на 42% и ИБС — на 17%.

ЛС, снижающие активность ренин — ангиотензин — альдостероновой системы (РААС), классифицируют на:

I. Ингибиторы ангиотензинпревращающего (конвертируемого) фермента (ИАПФ).

II. Блокаторы ангиотензиновых рецепторов I–го типа (Сартаны).

III. Прямые ингибиторы ренина (Кирены).

IV. b1–блокаторы, угнетающие синтез и выделение ренина из юкстагломерулярного аппарата почек (ЮГАП).

V. Антагонисты альдостерона, диуретические калийсберегающие средства.

VI. Ингибиторы вазопептидаз (не зарегистрированы РФ).

Каждая из этих основных групп имеет разное количество подгрупп, в зависимости от химического строения и фармакологического механизма действия.

I. Лекарственные средства, ингибирующие ангиотензинпревращающий фермент (ИАПФ). Классифицируют средства в зависимости от наличия химически активных группировок на 3 подгруппы. Препараты связываются с ионом цинка в АПФ (Zn–содержащей карбоксипептидазе) разными активными радикалами. ЛС имеют разную продолжительность фармакологического действия:

1. ЛС, содержащие сульфгидрильную группу (–SH):

1.1. Производное метилпропилпролина Каптоприл (Капотен, Капофарм, Ацетен);

1.2. Производное пролина — Зофеноприл (Зокардис 7,5; Зокардис 30).

2. ЛС, содержащие карбоксиалкильную группу (–СООR):

2.1. Производное фенилпропилаланилпролина — Эналаприл (Багоприл, Берлиприл 5 (10, 20), Инворил, Рениприл, Ренитек, Эднит, Энап, Энам, Энаренал, Энафарм) и препарат, созданный на основе активного метаболита эналаприла, — Эналаприлат (Энап Р);

2.2. Производное фенилпропиллизилпролина — Лизиноприл (Даприл, Диротон, Ирумед, Лизакард, Лизигамма, Лизинотон, Лизонорм, Лизорил, Синоприл);

2.3. Производное аланилизохинолинкарбоновой кислоты — Моэксиприл (Моэкс 7,5, Моэкс 15); Хинаприл (Аккупро, Квинафар);

2.4. Производное пиридазинодиазепинкарбоновой кислоты — Цилазаприл (Инхибейс);

2.5. Производное аланилиндолкарбоновой кислоты — Периндоприл [Периндоприла аргинин или Периндоприла эрбумин(третбутиламин)] (Арентопрес, Гиперник, Коверекс, Парнавел, Перинева, Перинпресс, Пренесса, Престариум А), Трандолаприл (Гоптен);

2.6. Производное аланилциклопентапирролкарбоновой кислоты — Рамиприл (Амприлан, Пирамил, Тритаце, Хартил);

2.7. Производное аланилпролинспиродитиолана — Спираприл (Квадроприл).

3. ЛС, содержащие фосфинильную группу (–ОРО2–R):

3.1. Производное фосфинилацетилпролина — Фозиноприл (Моноприл, Фозикард).

Табл. Группа «Ингибиторы АПФ» с другими группами лекарственных средств

Продолжение следует…

Антигипертензивные ЛС и фармгруппы для взаимодействия. Часть I.