Ибупрофен, вероятно, является одним из наиболее популярных лекарственных препаратов в мире. Его эффективность доказана при многих симптомах — от головной боли до боли в пояснице, симптомов простуды и лихорадки. Но мало кто знает, что успех этого препарата стал результатом более чем 30 лет исследований и разработок.

Открытие ибупрофена

Открытие ибупрофена произошло в конце 1950-х годов в лабораториях лондонской компании «Boots Pharmaceuticals». Ученые Стюарт Адамс и Джон Николсон приступили к исследованиям группы фенилпропионовых кислот с целью создания обезболивающего средства, которое обладало бы лучшей переносимостью, чем ацетилсалициловая кислота.

В 1962 году они синтезировали вещество BTS 13621, широко известное сегодня как ибупрофен. Полученный препарат оказался значительно лучше существовавших аналогов: он обладал выраженным противовоспалительным, анальгетическим и жаропонижающим действием, демонстрировал хорошую переносимость и вызывал менее выраженные побочные эффекты со стороны желудочно-кишечного тракта, чем аспирин. Это было подтверждено многочисленными клиническими исследованиями. Врачи во всем мире получили долгожданную альтернативу — эффективную, безопасную и действительно прошедшую проверку временем.

Путь к признанию

Новое лекарственное средство было зарегистрировано 12 января 1962 года Британским патентным бюро под названием Бруфен и применялось для лечения ревматоидного артрита. В 1969 году препарат впервые появился в британских аптеках под названием Ибупрофен, но отпускался только по рецепту. Лишь в 1983 году ему был присвоен статус безрецептурного препарата под торговым названием Нурофен.

На аптечном рынке Северной Америки ибупрофен появился в 1974 году под торговым названием Мотрин, а в 1984 году — уже под торговой маркой «Нурофен» — также получил статус безрецептурного.

Успех ибупрофена был ошеломляющим: уже к концу 1985 года более 100 миллионов человек применяли этот препарат. Не случайно в том же году фирма «Boots Pharmaceuticals» была удостоена Королевской награды в знак признания научно-технических достижений в разработке прорывного по тем временам лекарства.

Безопасность, подтвержденная учеными и годами

Переносимость и высокий профиль безопасности лекарственного средства являются одними из важнейших параметров при решении вопроса о целесообразности его назначения, особенно если речь идет о лечении детей. Жаропонижающие препараты назначают детям с целью уменьшить дискомфорт, предотвратить дегидратацию и исключить фебрильные судороги. При этом используют как антипиретики, так и немедикаментозные мероприятия — обильное питье, свободную легкую одежду, контроль за температурой в комнате (не более 20°C), лечебную ванну с температурой воды на 2°C ниже температуры тела ребенка.

Проводимая симптоматическая терапия должна оказывать быстрый и выраженный эффект. У детей применяются в основном препараты ацетаминофена (парацетамол) и нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП). В России по рекомендации Национального фармакологического комитета ацетилсалициловая кислота не показана для лечения лихорадки у детей младше 15 лет; ограничено также применение метамизола натрия (анальгина) из-за частого проявления побочных эффектов.

Ибупрофен по переносимости сравним с парацетамолом и зарекомендовал себя как препарат с высоким профилем безопасности. Согласно данным, полученным профессором Аутре-Лека (Autret-Leca) из Франции, ибупрофен — один из лучших по переносимости среди НПВП у взрослых, а у детей переносимость препарата еще выше. По мнению специалиста, ибупрофен по сравнению с парацетамолом и ацетилсалициловой кислотой имеет меньшую токсичность при передозировке и вследствие этого более широкий терапевтический диапазон.

Об этом свидетельствует и исследование профессора Джона ван ден Анкера из США. Эксперт пришел к выводу, что оба препарата относительно безопасны при условии их правильного применения. Обычно используемые дозы ибупрофена у детей составляют 4-10 мг/кг на прием, максимально 40 мг/кг в сутки. При применении ибупрофена в дозе 100-200 мг/кг у большинства больных побочные симптомы не развиваются или появляются легкие признаки передозировки (боль в животе, тошнота, рвота, головная боль, сонливость, звон в ушах). При приеме ибупрофена более 400 мг/кг возникают тяжелые симптомы передозировки — апноэ, метаболический ацидоз, кома. При назначении парацетамола существует риск хронической передозировки даже при использовании у детей максимальной суточной дозы (90 мг/кг). Хроническую токсичность парацетамола трудно выявить, поэтому она потенциально опасна для детей. Таким образом, Джон ван ден Анкер сделал вывод, что предел безопасности ибупрофена выше, чем у парацетамола, как при острой интоксикации, так и при хронической передозировке.

Интересные данные получила профессор Иоанна Алина Анка из Румынии, проанализировавшая применение ибупрофена у детей раннего возраста. За период с 1999-го по 2001 год в Институте матери и ребенка в Бухаресте ибупрофен назначался 576 детям первых 6 месяцев жизни по основному показанию — ОРВИ. Лихорадка снижалась быстрее и на более длительное время по сравнению с ацетаминофеном. Из 304 детей в 1999 году у 9 отмечены легкие побочные явления. Использование ибупрофена в дополнительной терапии при бронхиолите не оказывало бронхоспастического действия. Быстрое начало и продолжительность антипиретического действия, противовоспалительный и анальгетический эффекты объясняют результативность ибупрофена у детей до полугода.

По результатам исследования специалиста из США Сэмюэля Леско, кратковременное применение ибупрофена не связано с повышенным риском побочных эффектов у детей. В большом двойном слепом клиническом исследовании сравнивали ибупрофен (5 или 10 мг/кг) и парацетамол (12 мг/кг) у более чем 84 000 детей (в возрасте от 6 месяцев до 2 лет), которым проводилось лечение лихорадочных состояний. Результаты продемонстрировали, что ибупрофен не увеличивает риск госпитализации детей до 2 лет по сравнению с парацетамолом.

Леско с коллегами изучали также исходы фебрильных заболеваний у 1879 детей с бронхиальной астмой (БА). Дети распределялись в две случайные группы, получавших ибупрофен и ацетаминофен. Так как ни у кого из детей в анамнезе не было непереносимости ацетилсалициловой кислоты, авторы предполагали, что чувствительность к НПВП может быть не распознана у маленьких детей с БА. Среди детей, получавших ибупрофен, снижалась частота визитов к врачу и была меньше вероятность госпитализации по поводу БА, чем в группе ацетаминофена. Полученные результаты развенчивают гипотезу о том, что ибупрофен в большей степени, чем ацетаминофен, увеличивает риск бронхоспазма у детей с БА, не имеющих указания на непереносимость ацетилсалициловой кислоты, и свидетельствуют об относительной безопасности лечения ибупрофеном детей с БА.

Пигарёва Елена