05.12.2024 Издается с 1995 года №11 (368) ноя 2024 18+
05.12.2024 Издается с 1995 года №11 (368) ноя 2024
// Фармрынок // Научные разработки

Швейцарскими учеными разработан новый тип антибиотика

Среди наиболее "жизнестойких" бактерий огромное внимание науки и здравоохранения привлекает Acinetobacter baumannii. Этот патоген стремительно наращивает резистентность к самым разным классам антибиотиков, в том числе к карбапенемам.

При госпитализациях микроб вызывает опаснейшие осложнения, самые распространенные среди которых — внутрибольничная пневмония и инфекционные болезни кровотока.

Ветераны НАТО, которые вели военные операции в Афганистане и Ираке, постоянно сталкивались при ранении с осложнениями, вызываемые этой ацинетобактерией. Ее даже прозвали "иракибактер". ВОЗ и американские центры контроля и предупреждения относят данный микроорганизм к первоочередным и критически важным угрозам.

К счастью, наука нашла возможность справиться с опасным микробом: в журнале Nature была опубликована работа швейцарских биохимиков, в которой рассказывается о создании нового антибиотика. Препарат оказался эффективен как раз в отношении не поддающейся действию карбапенемов Acinetobacter baumannii.

Научный коллектив изучил строение 44985 пептидов макроциклического типа и нашел трипептидный элемент, обладающий соединяющей кольцо дифенилсульфидной связью, соединяющую кольцо. Была обнаружена молекула вида RO7075573, оказавшаяся действенной против Acinetobacter baumannii, но приводившая к осложнениям у подопытной группы мышей. Для улучшения свойств молекулы на нее воздействовали диполярными, нейтральными ионами, имеющими одновременно отрицательные и положительные ионные части. Это помогло сделать молекулу безопасной и выбрать правильную дозу для мышей. Окончательный вариант соединения назвали зосурабальпином.

В ходе дальнейшей научной работы было выявлено, что зосурабальпин препятствует транспортировке липополисахаридов от внутренней стенки к конечному пункту в wнаружной мембране микробной клетки путем «нейтрализации», или блокировки, бактериального комплекса LptB2FGC.

Ученые создали также ряд мышиных моделей, и в них найденное вещество успешно сражалось с инфекцией резистентного патогента Acinetobacter baumannii. При этом биохимики не смогли найти средств и факторов, при содействии которых бактерия стала бы устойчива к зосурабальпину. Однако выяснилось, что обнаруженная исследователями молекула действует исключительно на "иракибактер".

Разработка новых лекарств

Зосурабальпин "коммуницирует" с системой LptB2FGC в микробной клетке только при наличии важного условия: если данный комплекс соединен с липополисахаридом. Ряд аминокислот в белках Lpt характеризуется худшей эволюционной защищенностью среди бактерий, это и является причиной избирательного воздействия в отношении "иракибактера". Исследования также показали, что зосурабальпин может в будущем стать препаратом антибактериальной терапии, действенным именно против таких микробов, как ацинетобактерии.

Статьи подрубрики научные разработки:
Фарминновации: как преодолеть путь от идеи до внедрения?

Маршрут лекарственного препарата от науки к пациенту достаточно сложен и включает в себя целый ряд взаимосвязанных шагов. Чтобы найти новую молекулу, способную дать значимый клинический результат, нужно детально изучить десятки, а то и сотни вариантов, эффективность которых окажется далекой от идеала.

Новый уровень в борьбе с резистентностью

Устойчивость бактериальных штаммов к антибиотикам развивается из-за изменения бактерий, как ответ на прием препаратов. Проблема резистентности приобретает масштабность, поэтому становится важным разработка нового поколения антибиотиков.

Новая программа исследования по бронхиальной астме

Международная биофармацевтическая компания «АстраЗенека» запустила в России программу исследований реальной клинической практики по бронхиальной астме (БА) «ПАРУС». Программа включает в себя два крупных исследования – «АЙСБЕРГ» и «КОРСАР».

Новая модель снизит концентрацию и побочные действия

Российские ученые смогли улучшить важную характеристику препарата карбамазепина — способность достигать «целевых» клеток. В перспективе благодаря этому возможно снижение риска побочных эффектов.

Новые препараты против диабета будут созданы через 3 года

В 2027 г. отечественное здравоохранение должно получить инновационную комбинацию двух типов лекарственных веществ (агонистов ГПП-1 и ингибиторов НГЛТ-2) для фармакотерапии диабета второго типа. Еще через два года — в 2029 г. — планируется ввести в обращение первый созданный в нашей стране лекпрепарат класса ГПП-1, применимый в лечении как диабета, так и полинейропатии.